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半胱天冬酶是细胞凋亡（程序性细胞死亡过程）中的关键蛋白。 半胱天冬酶激活剂则是刺激这些酶、促进细胞自我毁灭的化合物。 虽然这似乎违反常识，但触发细胞凋亡在某些情况下可能是有益的，例如癌症治疗。 半胱天冬酶激活剂提供了一种选择性诱导恶性细胞死亡的方法，有助于治疗癌症和其他与异常细胞存活相关的疾病。