阿替美唑
[CAS# 104054-27-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Atipamezole
• 别名: 4-(2-Ethyl-2-indanyl)imidazole; 4-(2-Ethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole
• 产品名称: 阿替美唑; 4-(2-乙基-2-茚满)咪唑
• 分子式: C₁₄H₁₆N₂
• 分子量: 212.29
• CAS 登录号: 104054-27-5
• 分子行输入简码SMILES: CCC1(CC2=CC=CC=C2C1)C3=CN=CN3

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso) (实验值)
• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.595, 计算值^*
• 沸点: 367.1±11.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 178.0±5.7 ºc, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H317-H319
• 防护标签: P280-P305+P351+P338

发现和应用

阿替美唑是一种选择性α-2肾上腺素受体拮抗剂，由芬兰制药公司Orion Corporation于20世纪80年代末首次开发。它最初被设计用于逆转α-2肾上腺素受体激动剂（如美托咪啶和右美托咪啶）的镇静和镇痛作用，这些药物常用于兽医麻醉。阿替美唑的发现为动物镇静后迅速恢复意识和正常生理功能提供了一种有效的方法。

阿替美唑的合成涉及咪唑衍生物的结构修饰，以增强其对α-2肾上腺素受体的选择性。这种选择性使阿替美唑能够竞争性地与这些受体结合，从而抵消α-2激动剂的作用并促进正常交感神经系统活动的恢复。其快速起效和高效性使其成为兽医学中首选的逆转剂。

阿替美唑主要用于兽医实践，以逆转美托咪啶及其相关化合物对狗、猫和其他动物的镇静和镇痛作用。它通过肌肉注射给药，以快速恢复活动能力和反应能力而闻名。由于其靶向机制，阿替美唑可最大限度地降低长期镇静的风险，并减少与 α-2 激动剂相关的潜在心血管副作用。除了兽医应用外，研究还探索了阿替美唑在人类身上的潜在应用，包括其在临床环境中抵消镇静的作用以及其在认知障碍和神经保护等条件下的潜在治疗效果。

正在进行的研究继续调查阿替美唑更广泛的药理学潜力，包括其对神经退行性疾病的影响及其在治疗精神疾病中的可能作用。虽然其主要应用仍在兽医学中，但未来的研究可能会扩大其治疗效用。

参考文献

1991. Antagonistic activities of atipamezole, 4-aminopyridine and yohimbine against medetomidine/ketamine-induced anaesthesia in cats. The Veterinary Record, 128(3), 57-60.
DOI: 10.1136/vr.128.3.57

2010. Alpha-2 Adrenergic Receptors and Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder. Current Psychiatry Reports, 12(5), 366-373.
DOI: 10.1007/s11920-010-0136-4

2016. Effective Reversible Immobilization of Captive Himalayan Black Bears (Selenarctos thibetanus laniger) with Medetomidine-Tiletamine-Zolazepam and Atipamezole. Journal of Wildlife Diseases, 52(2), 401-404.
DOI: 10.7589/2014-08-206