倍癌霉素 SA
[CAS# 130288-24-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药
• 英文名: Duocarmycin SA
• 别名: (+)-Duocarmycin SA; Antibiotic DC 113
• 产品名称: 倍癌霉素 SA
• 分子式: C₂₅H₂₃N₃O₇
• 分子量: 477.47
• CAS 登录号: 130288-24-3
• 分子行输入简码SMILES: COC1=C(C(=C2C(=C1)C=C(N2)C(=O)N3C[C@H]4C[C@@]45C3=CC(=O)C6=C5C=C(N6)C(=O)OC)OC)OC

物理化学性质

• 溶解度: 27.79 mg/L (25 ºC water)
• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.711, 计算值^*
• 熔点: 281.91 ºC
• 沸点: 787.7±60.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*, 648.39 ºC
• 闪点: 430.2±32.9 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H340-H350-H360
• 防护标签: P201-P202-P264-P270-P280-P301+P312+P330-P308+P313-P405-P501

发现和应用

倍癌霉素 SA 是一种强效细胞毒性化合物，源自天然产物 倍癌霉素，20 世纪 70 年代首次从抗生素链霉菌中分离出来。 倍癌霉素 SA 的发现是筛选微生物提取物中具有抗肿瘤活性化合物的成果。 独特的化学结构和作用机制使它成为癌症治疗中有前途的候选者。

倍癌霉素 SA 是一种 DNA 烷化剂，可选择性靶向并结合 DNA 小沟，导致不可逆的 DNA 损伤和细胞死亡 。 在临床前研究中，它显示出针对多种癌细胞系的有效抗肿瘤活性，包括肺癌、乳腺癌和前列腺癌。 倍癌霉素 SA 治疗实体瘤和血液恶性肿瘤的潜力也倍癌霉素在持续研究中。 为了提高倍癌霉素SA 的治疗指数并最大限度地减少脱靶毒性，正在努力开发新的药物输送策略。

参考文献

Trzupek et al.. Alkylation of duplex DNA in nucleosome core particles by duocarmycin SA and yatakemycin, Nature Chemical Biology, 2006