马来酸菲戈替尼
[CAS# 1802998-75-9]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 原料药中间体
• 英文名: Filgotinib maleate
• 别名: (Z)-but-2-enedioic acid;N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
• 产品名称: 马来酸菲戈替尼
• 分子式: C₂₅H₂₇N₅O₇S
• 分子量: 541.58
• CAS 登录号: 1802998-75-9
• EC 号码: 848-707-0
• 分子行输入简码SMILES: C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H360-H373
• 防护标签: P203-P260-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

马来酸菲戈替尼是一种药物化合物，被归类为选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂。它因其在治疗类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病等炎症性疾病中的应用而得到广泛认可。像菲戈替尼这样的 JAK 抑制剂的开发通过针对潜在的免疫反应、减少炎症和缓解症状，比传统疗法更有效地改变了自身免疫性疾病的治疗方法。

马来酸菲戈替尼的发现源于对 JAK 酶在免疫信号通路中的作用的广泛研究。JAK 酶，特别是 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2，是调节免疫反应的细胞因子信号传导的关键介质。JAK 通路的异常激活与自身免疫性疾病有关，在自身免疫性疾病中，免疫系统攻击健康组织，导致慢性炎症和损伤。 Filgotinib 旨在选择性抑制 JAK1，限制促进炎症的细胞因子的活性，同时最大限度地降低抑制可能导致不良反应的其他 JAK 酶的风险。

马来酸 Filgotinib 是 Filgotinib 的盐形式，可增强其溶解度和临床稳定性。药物开发过程包括广泛的临床试验，以评估其在治疗自身免疫性疾病方面的疗效和安全性。研究表明，Filgotinib 可有效降低中度至重度类风湿性关节炎和其他炎症性疾病患者的疾病活动性。与其他 JAK 抑制剂相比，该药物选择性靶向 JAK1 而保留 JAK2 和 JAK3 的能力与良好的安全性相关。

在临床实践中，马来酸 Filgotinib 是口服给药的，为常用于自身免疫性疾病管理的可注射生物制剂提供了一种方便的替代方案。其作用机制包括阻断 STAT 蛋白的磷酸化，STAT 蛋白由细胞因子通过 JAK1 信号激活。信号级联的这种中断减少了炎症和免疫细胞活动，最终为自身免疫性疾病患者提供了缓解。菲戈替尼的选择性作用还降低了与抑制 JAK2 和 JAK3 相关的副作用（如贫血或免疫抑制）的可能性，而这些副作用在选择性较低的 JAK 抑制剂中很常见。

制药行业已将马来酸菲戈替尼作为自身免疫性疾病联合疗法的重要组成部分。它通常与甲氨蝶呤等改善病情的抗风湿药物 (DMARD) 一起使用，从而进一步增强了其治疗效果。菲戈替尼和其他 JAK 抑制剂的成功凸显了靶向疗法在改变慢性炎症治疗格局方面的潜力，为患者提供了更加个性化和有效的治疗选择。

马来酸菲戈替尼为免疫学和药理学领域开辟了新途径。正在进行的研究继续探索其在其他炎症性疾病中的应用以及对自身免疫性疾病患者的潜在长期益处。像菲格替尼这样的 JAK 抑制剂的推出反映了针对疾病根源的靶向治疗日益增长的趋势，为受慢性炎症影响的个体带来了新的希望。