卡沙兰
[CAS# 2037-95-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Carsalam
• 别名: 2H-1,3-Benzoxazine-2,4(3H)-dione
• 产品名称: 卡沙兰; 2H-1,3-苯并恶嗪-2,4(3H)-二酮
• 分子式: C₈H₅NO₃
• 分子量: 163.13
• CAS 登录号: 2037-95-8
• EC 号码: 606-541-4
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=O)O2

物理化学性质

• 溶解度: 40 mg/mL (dmso) (实验值)
• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 228-232 ºc (实验值)
• 折射率: 1.586, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319

发现和应用

卡萨拉姆，又名氯霉素，是一种广谱抗生素，于 20 世纪 40 年代首次发现。它最初来源于细菌 *委内瑞拉链霉菌*，后来在实验室中合成。卡萨拉姆最初用于治疗各种细菌感染，尤其是由革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌引起的感染。它的发现标志着细菌感染治疗的重大进步，并在挽救无数生命方面发挥了重要作用。

卡萨拉姆在 20 世纪 40 年代获准用于人类后，在医学上的应用变得广泛。它是最早广泛使用的抗生素之一，在第二次世界大战期间被广泛用于治疗士兵的感染。然而，随着时间的推移，由于抗生素耐药性的出现和对副作用（如骨髓抑制）的担忧，它的使用率下降了。尽管存在这些挑战，卡萨拉姆仍然是医学研究中的重要化合物，特别是在其他抗生素可能无效的情况下。

在临床环境中，卡萨拉姆最常用于治疗严重感染，如脑膜炎、伤寒和某些呼吸道感染。它能够穿透血脑屏障，因此在治疗中枢神经系统感染方面特别有价值。然而，由于其潜在的毒性，它的使用通常仅限于其他抗生素无法提供充分治疗的严重病例。

除了作为抗生素使用外，卡萨拉姆还用于兽医学，特别是在治疗牲畜感染方面。它对多种细菌病原体有效，并被用于治疗动物疾病，包括呼吸道和胃肠道感染。在某些地区，卡萨拉姆在食用动物中的使用引发了人们对抗生素耐药性细菌发展的担忧，促使人们呼吁对其使用进行更谨慎的监管。

卡萨拉姆也是研究和药物开发中的重要化合物。它的作用机制涉及抑制细菌蛋白质的合成，为核糖体的功能和其他抗生素的开发提供了宝贵的见解。研究人员对 Carsalam 进行了研究，以开发出安全性更高或对抗耐药性细菌活性更强的类似物。

总之，Carsalam 是一种重要的抗生素，在治疗细菌感染方面有着悠久的使用历史。尽管由于耐药性和潜在副作用的增加，其应用有所减少，但它仍然是人类和兽医学中的重要化合物。对其作用机制及其在联合疗法中的应用的持续研究继续为对抗耐药性细菌菌株带来希望。

参考文献

2023. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications, 680.
DOI: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050

1994. Inhibitors and activators of ADP-ribosylation reactions. Molecular and Cellular Biochemistry, 138(1-2).
DOI: 10.1007/bf00928461

1969. Synthesen von Heterocyclen, 127. Mitt.: Uber Reaktionen des Salicylsaurechlorids mit Derivaten des Harnstoffs und Thioharnstoffs. Monatshefte fur Chemie, 100(5).
DOI: 10.1007/bf00904099