阿芬太尼盐酸盐
[CAS# 69049-06-5]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 标准物质
• 英文名: Alfentanil hydrochloride
• 别名: N-[1-[2-(4-Ethyl-4,5-dihydro-5-oxo-1H-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)-4-piperidinyl]-N-phenylpropanamide monohydrochloride; Alfentanyl hydrochloride; R 39209
• 产品名称: 阿芬太尼盐酸盐
• 分子式: C₂₁H₃₂N₆O₃^.HCl
• 分子量: 452.98
• CAS 登录号: 69049-06-5
• EC 号码: 273-846-3
• 分子行输入简码SMILES: CCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2)CCN3C(=O)N(N=N3)CC)COC.Cl

物理化学性质

• 熔点: 140.8 ºC^*

^* "Drugs - Synonyms and Properties" data were obtained from Ashgate Publishing Co. (US)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 Danger
• 危害标签: H300-H301-H301-H310-H330-H331-H336
• 防护标签: P260-P261-P262-P264-P270-P271-P280-P284-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P319-P320-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	2	H330
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
急性毒性	Acute Tox.	2	H310
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336

发现和应用

盐酸阿芬太尼是一种合成的阿片类镇痛药，属于苯基哌啶类，结构与芬太尼相似，但其作用时间明显更短，起效更快。它是阿芬太尼的盐酸盐形式，专为麻醉应用而开发，可提供快速且可控的镇痛效果。其药理特性使其特别适用于短时间手术，并可作为全身麻醉诱导和维持的辅助用药。

阿芬太尼是一种选择性μ-阿片受体激动剂，通过与中枢神经系统结合，发挥镇痛、镇静和呼吸抑制作用。与芬太尼相比，阿芬太尼的脂溶性更低，在生理pH值下离子化程度更高，因此起效更快，作用持续时间更短。按重量计算，其药效约为芬太尼的四分之一到十分之一，但其在血浆和脑组织之间快速平衡，静脉注射后1至2分钟内即可达到峰值效应。

临床上，盐酸阿芬太尼用于需要短暂但强效镇痛的手术中的麻醉诱导。它通常以推注或持续输注的方式给药，以在手术期间维持稳定的镇痛水平。其快速清除特性使患者能够快速恢复，并最大程度地减少术后残留镇静。这些特性使其成为门诊手术以及麻醉后需要快速进行神经系统评估的首选药物。

阿芬太尼的药代动力学特点是分布和消除迅速，即使长时间输注，其半衰期也保持较短。这一特性使其有别于长效阿片类药物，降低了延迟性呼吸抑制的风险。阿芬太尼主要在肝脏中通过细胞色素P450 3A4介导的途径代谢为无活性代谢物，经肾脏排泄。

由于盐酸阿芬太尼对呼吸系统和心血管系统有显著影响，因此必须精准给药。老年患者以及肝肾功能不全患者需要调整剂量。阿芬太尼组胺释放量极低，降低了给药过程中发生低血压或过敏反应的可能性，进一步支持其用于心血管状态不稳定的患者。

尽管阿芬太尼的特性可控且可预测，但它与其他阿片类药物具有相同的风险，包括滥用、依赖性和呼吸抑制的可能性。它在美国被列为二级管制药物，在其他国家也有类似的管制规定。由于其起效迅速，可能很快发生过量，因此需要密切监测呼吸功能并备有纳洛酮等阿片类拮抗剂。

阿芬太尼有时用于重症监护病房，用于机械通气患者的镇静，尽管这种用途不如长效阿片类药物常见。在手术室中，它为麻醉师提供了灵活性，可以根据快速变化的手术刺激调整镇痛剂量，尤其是在内窥镜检查或短程普外科手术等不太适合使用长效阿片类药物的手术中。

阿芬太尼的研发满足了外科手术中对超短效阿片类药物的需求，从而能够更好地控制麻醉深度，并实现更精准的术后恢复。虽然它的作用主要局限于麻醉实践，但如果由训练有素、了解其药效学和药代动力学复杂性的专业人员使用，它仍然是一种有价值的药物。

参考文献

1990. Anesthesia for craniotomy: a double-blind comparison of alfentanil, fentanyl, and sufentanil. Anesthesiology, 73(5).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1978615

2000. Comparison of alfentanil, fentanyl and sufentanil for total intravenous anaesthesia with propofol in patients undergoing coronary artery bypass surgery. British Journal of Anaesthesia, 85(4).
DOI: 10.1093/bja/85.4.533

2003. Alfentanil Infusion as a Component of Intravenous Anaesthesia for Coronary Artery Bypass Surgery with 揊ast-track?Recovery. Anaesthesia and Intensive Care, 31(2).
DOI: 10.1177/0310057x0303100207