卡麦角林
[CAS# 81409-90-7]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 药典标准品和杂志标准品
• 英文名: Cabergoline
• 别名: 6-Allyl-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide
• 产品名称: 卡麦角林; 6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺
• 分子式: C₂₆H₃₇N₅O₂
• 分子量: 451.60
• CAS 登录号: 81409-90-7
• EC 号码: 627-031-8
• 分子行输入简码SMILES: CCNC(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)[C@@H]1C[C@H]2[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)CC=C

物理化学性质

• 溶解度: =10 mg/mL (dmso)
• 比旋光度: -63 to -74 º (c=0.5 dichloromethane)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
生殖毒性	Lact.	-	H362
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	1B	H360
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1B	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317

发现和应用

卡麦角林是由意大利制药公司 Farmitalia Carlo Erba 开发的。它的发现涉及修改麦角生物碱的化学结构以增强其多巴胺激动剂特性，同时减少副作用。研究人员寻求一种比现有治疗方法具有更长半衰期和更好耐受性的药物，从而导致卡麦角林的合成。

卡麦角林是 D2 多巴胺受体的强效激动剂，这种受体在垂体中普遍存在。通过刺激这些受体，它可以抑制催乳素的分泌，这在治疗高催乳素血症方面特别有用——高催乳素血症是一种以催乳素水平过高为特征的疾病，可导致不孕、溢乳和月经紊乱。

卡麦角林的主要用途是治疗高催乳素血症。它能有效降低催乳素水平，使生殖功能正常化，并缓解溢乳（不适当的泌乳）和闭经（无月经）等症状。

卡麦角林还在治疗帕金森病方面发挥作用，帕金森病是一种以多巴胺缺乏为特征的神经系统疾病。通过刺激多巴胺受体，卡麦角林有助于缓解运动症状，如震颤、僵硬和运动迟缓（运动迟缓）。

卡麦角林用于治疗分泌催乳素的垂体腺瘤。它可以缩小肿瘤大小和催乳素分泌，改善症状，并且通常无需手术。

与旧疗法相比，卡麦角林具有多种优势。它的半衰期较长，因此可以减少给药频率，通常每周只需一次或两次。与其他多巴胺激动剂相比，患者通常经历的副作用较少，生活质量更高。

但是，卡麦角林必须谨慎使用。潜在的副作用包括恶心、头晕，在极少数情况下还会出现心脏瓣膜病（一种心脏瓣膜异常的疾病）。定期监测和适当的剂量调整对于最大限度地降低风险至关重要。

参考文献

1990. Osteocalcin levels in patients with microprolactinoma before and during medical treatment. Journal of Endocrinological Investigation, 13(5).
DOI: 10.1007/bf03350694

1998. Cabergoline treatment rapidly improves gonadal function in hyperprolactinemic males: a comparison with bromocriptine. European Journal of Endocrinology, 138(3).
DOI: 10.1530/eje.0.1380286

2024. Pituitary Adenomas. Neurosurgical Treatment of Central Nervous System Tumors.
DOI: 10.1007/978-3-031-68578-1_13