比卡鲁胺
[CAS# 90357-06-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 促性激素类药
• 英文名: Bicalutamide
• 别名: N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methyl-propanamide
• 产品名称: 比卡鲁胺; N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯磺酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺
• 分子式: C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S
• 分子量: 430.37
• CAS 登录号: 90357-06-5
• EC 号码: 618-534-3
• 分子行输入简码SMILES: CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

物理化学性质

• 溶解度: 86 mg/mL (dmso), <1 mg/mL (water), 7 mg/mL (乙醇) (实验值)
• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 191-193 ºc
• 折射率: 1.578, 计算值^*
• 沸点: 650.3±55.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 347.1±31.5 ºc, 计算值^*

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335-H351
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
致癌性	Carc.	2	H351
生殖毒性	Repr.	1B	H360
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
生殖毒性	Repr.	1A	H360
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Repr.	1B	H360FD
生殖毒性	Repr.	2	H360
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H411
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

比卡鲁胺是一种合成的非甾体抗雄激素，主要用于治疗前列腺癌。它通过抑制促进前列腺癌细胞生长的雄激素（如睾酮）的作用起作用。比卡鲁胺最初由制药公司阿斯利康于 20 世纪 80 年代末开发。其主要功能是阻断雄激素受体，阻止睾酮与其结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和增殖。

比卡鲁胺通常与其他前列腺癌治疗方法联合使用，包括手术、放射疗法或其他激素疗法。其常见应用之一是治疗晚期或转移性前列腺癌，可与其他药物（如促黄体激素释放激素 (LHRH) 激动剂）联合使用，以降低雄激素水平。它通常口服给药，其治疗效果是通过阻断雄激素受体来实现的，从而防止刺激前列腺细胞癌变。

该药物在治疗前列腺癌方面的有效性已得到充分证实，多项临床试验支持将其用于联合治疗以延缓病情进展和缓解症状。比卡鲁胺还用于治疗前列腺癌初次治疗后复发的病例，为晚期患者提供额外的治疗选择。它在癌症治疗中的作用凸显了肿瘤学对靶向治疗的迫切需求，特别是对于前列腺癌等激素依赖性癌症。

除了在前列腺癌中的应用外，比卡鲁胺还被用于治疗其他激素依赖性疾病，如女性多毛症和作为跨性别者性别肯定治疗的一部分。虽然它的主要用途仍然是前列腺癌治疗，但对其潜在更广泛用途的研究仍在继续。

比卡鲁胺的开发是癌症治疗中更广泛趋势的一部分，其中针对特定的分子途径，如雄激素信号传导，提供了一种比传统化疗更精确、侵入性更小的方法。这种对靶向治疗的关注显著改善了前列腺癌患者的预后，使比卡鲁胺成为现代肿瘤学中的重要药物。

参考文献

2005. Structural basis for antagonism and resistance of bicalutamide in prostate cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 102(16).
DOI: 10.1073/pnas.0500381102

2005. Exploratory study of drug plasma levels during bicalutamide 150 mg therapy co-administered with tamoxifen or anastrozole for prophylaxis of gynecomastia and breast pain in men with prostate cancer. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 56(4).
DOI: 10.1007/s00280-005-1016-1

2005. Efficacy and Tolerability of Radiotherapy as Treatment for Bicalutamide-induced Gynaecomastia and Breast Pain in Prostate Cancer. European Urology, 47(5).
DOI: 10.1016/j.eururo.2004.12.003