依酚氯铵
[CAS# 116-38-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 骨骼肌松弛药
• 产品名称: 依酚氯铵
• 英文名: Edrophonium chloride
• 别名: N-Ethyl-3-hydroxy-N,N-dimethylanilinium chloride
• 分子式: C₁₀H₁₆NO.Cl
• 分子量: 201.69
• CAS 登录号: 116-38-1
• EC 号码: 204-138-4
• 分子行输入简码SMILES: CC[N+](C)(C)C1=CC(=CC=C1)O.[Cl-]

物理化学性质

• 溶解度: 31 mg/mL (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

依酚氯铵是一种季铵化合物，在药理学和医学领域引起了广泛关注，尤其是它作为乙酰胆碱酯酶的短效可逆抑制剂的作用。这种化合物也被称为 Tensilon，最早是在 20 世纪 50 年代合成的，作为开发各种神经肌肉疾病药物的一部分。

依酚氯铵的发现源于对重症肌无力诊断工具的需求，重症肌无力是一种自身免疫性疾病，其特征是随意肌无力和快速疲劳。研究人员发现，抑制乙酰胆碱酯酶可以增强神经肌肉接头处乙酰胆碱的可用性，从而改善肌肉收缩和功能。这为使用依酚氯铵作为诊断剂来确定重症肌无力的存在铺平了道路。

依酚氯铵通过与乙酰胆碱酯酶结合起作用，乙酰胆碱酯酶负责分解突触间隙中的乙酰胆碱。通过抑制这种酶，依酚氯铵会增加乙酰胆碱的浓度，从而增强重症肌无力患者的神经传递和肌肉力量。临床医生通常在诊断测试期间使用依酚氯铵来观察肌肉力量的短暂改善，这支持了对该病的诊断。

除了诊断应用外，依酚氯铵还用于治疗肌无力危象——重症肌无力患者可能发生的严重肌肉无力发作。其起效迅速、作用持续时间短，使其成为紧急情况下的有效选择，使医疗保健提供者能够快速评估和管理症状。

此外，依酚氯铵还被研究用于其他医疗条件中的潜在应用。研究已探索了其在治疗各种中毒中的用途，特别是那些涉及抗胆碱能药物的中毒，通过抵消过量乙酰胆碱分解的影响。此外，它还在某些神经系统疾病的背景下进行了研究，其中胆碱能功能障碍可能发挥作用。

尽管它具有治疗作用，但依酚氯铵并非没有局限性。它的半衰期短，需要在临床环境中频繁给药，这对患者和医疗保健提供者来说都很不方便。此外，该化合物可能引起胃肠道紊乱、肌肉痉挛和心动过缓等副作用，特别是当以高剂量给药或对有既往疾病的人给药时。

安全考虑也促使人们不断研究替代胆碱酯酶抑制剂，这些抑制剂具有更持久的效果和更好的安全性。尽管如此，依酚氯铵仍然是诊断和治疗重症肌无力的宝贵工具，并继续在临床实践中使用。

总之，依酚氯铵是药理学领域中一种重要的化学化合物，主要因其在重症肌无力中的诊断和治疗作用而受到认可。它的发现和应用凸显了乙酰胆碱酯酶抑制剂在增强神经肌肉传递和改善患者预后方面的重要性。随着研究的进展，依酚氯铵可能继续在理解和治疗神经肌肉疾病方面发挥关键作用。

参考文献

2017. Evaluation of the Edrophonium Challenge Test for Cervical Dystonia. Internal medicine (Tokyo, Japan).
DOI: 10.2169/internalmedicine.8555-16

1994. Antagonism of Mivacurium-induced Neuromuscular Blockade in Humans: Edrophonium Dose Requirements at Threshold Train-of-Four Count of 4. Anesthesiology.
DOI: 10.1097/00000542-199412000-00014

1984. Clinical Pharmacology of Edrophonium in Infants and Children. Anesthesiology.
DOI: 10.1097/00000542-198410000-00011