罗库溴铵
[CAS# 119302-91-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 骨骼肌松弛药
• 产品名称: 罗库溴铵
• 英文名: Rocuronium bromide
• 别名: [3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
• 分子式: C₃₂H₅₃N₂O₄.Br
• 分子量: 609.69
• CAS 登录号: 119302-91-9
• EC 号码: 601-597-6
• 分子行输入简码SMILES: CC(=O)O[C@H]1[C@H](C[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H]4[C@@]3(C[C@@H]([C@H](C4)O)N5CCOCC5)C)C)[N+]6(CCCC6)CC=C.[Br-]

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 危险
• 危害标签: H302-H312-H331
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P316-P317-P321-P330-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	1	H330
急性毒性	Acute Tox.	1	H310
急性毒性	Acute Tox.	1	H300
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	2	H330

发现和应用

罗库溴铵是一种非去极化神经肌肉阻滞剂，由 Organon International（现为默克公司的一部分）于 20 世纪 80 年代末开发。 它属于氨基类固醇类神经肌肉阻滞剂，是通过类固醇分子修饰合成的。 罗库溴铵在临床医学中有几个重要的应用。

罗库溴铵的主要应用之一是在外科手术过程中作为肌肉松弛剂。 它通过与神经肌肉接头处的烟碱乙酰胆碱受体竞争性结合来发挥作用，从而阻断乙酰胆碱的作用并防止肌肉收缩。 这会引起骨骼肌松弛，促进气管插管，改善手术通道，并最大限度地减少手术过程中的运动。 罗库溴铵通常用于在全身麻醉诱导期间促进气管插管。 通过诱导骨骼肌松弛，可以更轻松地将气管插管插入气管，确保手术期间充分的通气和氧合。 除了促进气管插管的作用外，罗库溴铵还可用于在整个手术过程中保持肌肉松弛。 其中等作用持续时间允许根据外科手术的要求滴定神经肌肉阻滞水平，效果通常持续 30 至 60 分钟。 虽然罗库溴铵本身不具有逆转特性，但其作用可以用乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如新斯的明和舒更葡糖）逆转。 这些药物通过增加神经肌肉接头处乙酰胆碱的浓度来拮抗罗库溴铵的作用，促进手术后神经肌肉功能的恢复。

参考文献

1994. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Rocuronium in Patients with Cirrhosis. Anesthesiology.
DOI: 10.1097/00000542-199406000-00011

2007. Early Reversal of Profound Rocuronium-induced Neuromuscular Blockade by Sugammadex in a Randomized Multicenter Study: Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics. Anesthesiology.
DOI: 10.1097/01.anes.0000265152.78943.74

2008. Adenosine and adenosine uptake inhibitors potentiate the neuromuscular blocking action of rocuronium mediated by adenosine A1 receptors in isolated rat diaphragms. Acta Anaesthesiologica Scandinavica.
DOI: 10.1111/j.1399-6576.2008.01714.x