阿那曲唑
[CAS# 120511-73-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 激素类抗肿瘤药
• 产品名称: 阿那曲唑
• 英文名: Anastrozole
• 别名: Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1ylmethyl) 1,3-benzenediacetionitrile
• 分子式: C₁₇H₁₉N₅
• 分子量: 293.37
• CAS 登录号: 120511-73-1
• EC 号码: 601-715-6
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N

物理化学性质

• 溶解度: 100 mM (DMSO), 100mM (ethanaol) (实验值)
• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 81-82 °C
• 折射率: 1.580, 计算值^*
• 沸点: 469.7±55.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 237.9±31.5 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 Dander
• 危害标签: H301-H302-H351-H360
• 防护标签: P203-P264-P270-P280-P301+P316-P301+P317-P318-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
致癌性	Carc.	2	H351
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
生殖毒性	Repr.	1B	H360FD

发现和应用

阿那曲唑是一种非甾体芳香化酶抑制剂，于 20 世纪 90 年代初开发，是一种治疗激素受体阳性乳腺癌的突破性药物。对治疗雌激素驱动的癌症的更具选择性和更有效的疗法的需求导致了该药物的合成。阿那曲唑专门针对芳香化酶，该酶负责将绝经后女性的雄激素转化为雌激素。通过抑制这种酶，阿那曲唑可降低雌激素水平，这对于减缓激素依赖性肿瘤的生长至关重要。该药物于 1995 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，成为绝经后早期和晚期乳腺癌女性的重要治疗选择。

阿那曲唑的作用机制涉及与芳香化酶的可逆结合，阻止睾酮和雄烯二酮转化为雌二醇和雌酮。这种选择性抑制可显著降低循环雌激素水平，这一点至关重要，因为雌激素水平升高会促进雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌细胞的增殖。阿那曲唑对芳香酶的特异性确保对其他类固醇途径的干扰最小，与他莫昔芬等较老的治疗方法相比，副作用更少。这种有针对性的方法使患者能够更有效地耐受治疗，同时获得更好的结果。

在临床实践中，阿那曲唑被广泛用作手术、化疗或放疗后早期乳腺癌的辅助治疗。与他莫昔芬相比，它已证明无病生存率显著提高，癌症复发风险更低。ATAC（Arimidex、他莫昔芬单独或联合使用）试验是最重要的研究之一，它强调了阿那曲唑在疗效和安全性方面优于他莫昔芬。对于晚期或转移性乳腺癌，阿那曲唑通常是绝经后女性的一线治疗药物，为化疗提供了一种非侵入性且有效的替代方法。

阿那曲唑还被用于其他医疗应用。在生殖医学方面，它已显示出治疗多囊卵巢综合征 (PCOS) 引起的不孕症的潜力。通过抑制雌激素的产生，阿那曲唑可以刺激垂体释放促卵泡激素 (FSH)，促进对克罗米芬柠檬酸盐等传统生育药物没有反应的女性排卵。此外，它还被用于减少男性乳房发育症，这是一种由雌激素和雄激素失衡引起的男性乳房组织增大的疾病。

阿那曲唑的药理学益处扩展到预防高危患者乳腺癌复发的潜在应用。研究表明，将其用作预防性治疗可能会降低具有高风险因素的绝经后女性的乳腺癌发病率。对其长期效果、安全性以及与其他靶向疗法的联合使用正在进行的研究继续扩大了其治疗相关性。

阿那曲唑的发现和开发代??表了靶向癌症治疗的重大进步，为患有 ER+ 乳腺癌的绝经后女性提供了一种有效、安全且耐受性良好的选择。其在肿瘤学中的作用和在生殖健康中的潜在应用凸显了该化合物在医学科学中的多功能性和重要性。

参考文献

1998. Anastrozole: a new addition to the armamentarium against advanced breast cancer. American Journal of Clinical Oncology.
DOI: 10.1097/00000421-199804000-00014

2000. An overview of the use of non-steroidal aromatase inhibitors in the treatment of breast cancer. European Journal of Cancer.
DOI: 10.1016/s0959-8049(00)00238-0

2005. Exploratory study of drug plasma levels during bicalutamide 150 mg therapy co-administered with tamoxifen or anastrozole for prophylaxis of gynecomastia and breast pain in men with prostate cancer. Cancer Chemotherapy and Pharmacology.
DOI: 10.1007/s00280-005-1016-1