伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物
[CAS# 1229194-11-9]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 代谢 >> 凝血因子 Xa 抑制剂
• 产品名称: 伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物
• 英文名: Edoxaban p-toluenesulfonate monohydrate
• 别名: N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N'-((1S,2R,4S)-4-[(dimethyl amino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl)ethanediamide p-toluenesulfonate monohydrate
• 分子式: C₂₄H₃₀ClN₇O₄S.C₇H₈O₃S.H₂O
• 分子量: 738.28
• CAS 登录号: 1229194-11-9
• EC 号码: 991-362-7
• 分子行输入简码SMILES: CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)N[C@@H]3C[C@H](CC[C@@H]3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O

物理化学性质

• 溶解度: 7.2 mg/mL (DMSO) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H373
• 防护标签: P260-P319-P501

发现和应用

依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物是一种在抗凝治疗领域发挥关键作用的化合物。它是依度沙班的对甲苯磺酸盐形式，是一种直接口服抗凝剂 (DOAC)，可抑制凝血级联中的 Xa 因子，从而防止血栓形成。依度沙班的化学结构包括一个杂环骨架，该骨架具有一系列功能组，使其能够与凝血中的关键酶 Xa 因子的活性位点相互作用。在一水合物形式中添加对甲苯磺酸盐作为反离子有助于提高化合物的溶解度和稳定性。

依度沙班的发现可以追溯到 21 世纪初，是开发??更有效、更安全的抗凝剂的持续努力的一部分。华法林等传统抗凝剂已被广泛使用了几十年，但它们需要频繁监测，并且与饮食和药物有许多相互作用。相比之下，依度沙班等 DOAC 具有固定给药方案的优势，无需常规凝血监测，更适合长期使用。依度沙班的特定作用机制是通过选择性抑制 Xa 因子，有助于其有效预防静脉血栓栓塞症 (VTE)、中风和全身性栓塞，尤其是对房颤患者。

依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物的临床应用最显著的特点是其作为各种血栓性疾病的治疗作用。它被批准用于非瓣膜性房颤患者，以降低中风和全身性栓塞的风险。此外，依度沙班还用于治疗和预防深静脉血栓形成 (DVT) 和肺栓塞 (PE)，以及预防初始治疗后复发性 VTE。口服给药使其成为注射抗凝剂的有吸引力的替代品，易于使用并提高患者的依从性。

依度沙班相对于旧抗凝剂的主要优势之一是其良好的药代动力学特征。它具有可预测的剂量反应关系、相对较短的半衰期，并且主要通过肾脏排泄消除。这使得给药方案更加简单，从而降低了与过度抗凝相关的出血风险，而华法林可能会发生这种情况。然而，与所有抗凝剂一样，依度沙班也有出血风险，服用依度沙班的患者会受到监测，以防出现任何出血并发症的迹象。

正在进行研究，以进一步了解依度沙班在不同患者群体中的最佳使用方法。临床研究继续探索其在预防接受大手术患者的血栓栓塞事件方面的潜力，以及其在特殊人群（如老年人、肾功能不全患者和癌症相关血栓患者）中的应用。目前，还在开发依度沙班的解毒剂或逆转剂，这将进一步提高其在紧急情况下的安全性。

总体而言，依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物是抗凝治疗领域的一个重要进展。它的发现和应用代表了血栓性疾病管理的重大进展，为较旧的抗凝剂提供了一种更方便、更可预测的给药方案的替代品。随着研究的继续，依度沙班在治疗和预防血栓栓塞事件中的作用可能会扩大，为需要抗凝治疗的患者提供更好的治疗效果。

参考文献

2008. DU-176b, a potent and orally active factor Xa inhibitor: in vitro and in vivo pharmacological profiles. Journal of thrombosis and haemostasis : JTH.
DOI: 10.1111/j.1538-7836.2008.03064.x

2011. Edoxaban Tosylate. American journal of cardiovascular drugs : drugs, devices, and other interventions.
DOI: 10.2165/11533660-000000000-00000

2024. Perioperative Management of Patients Taking Direct Oral Anticoagulants: A Review. JAMA.
DOI: 10.1001/jama.2024.12708