富马酸伏诺拉生
[CAS# 1260141-27-2]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 原料药中间体
• 产品名称: 富马酸伏诺拉生
• 英文名: Vonoprazan Fumarate
• 别名: TAK 438;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate
• 分子式: C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄
• 分子量: 461.46
• CAS 登录号: 1260141-27-2
• EC 号码: 863-483-4
• 分子行输入简码SMILES: CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=C/C(=O)O)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 15 mg/mL (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 警告
• 危害标签: H302-H373
• 防护标签: P260-P264-P270-P301+P317-P319-P330-P501

发现和应用

富马酸沃诺拉赞是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是通过严格的药物研究发现的，旨在开发更有效的治疗胃食管反流病 (GERD) 和消化性溃疡等酸相关疾病的方法。传统的 PPI 虽然有效，但通常需要酸激活才能达到最佳疗效，导致起效延迟和治疗失败。沃诺拉赞拥有一种新的作用机制，无论是否存在酸，它都可以不可逆地与质子泵酶结合，从而快速持续地抑制酸。富马酸沃诺拉赞由武田制药公司发现，代表了酸抑制疗法的突破，并因其临床潜力而备受关注。

沃诺拉赞广泛用于治疗 GERD 和消化性溃疡，可快速持续缓解胃灼热、反流和上腹部疼痛等症状。与传统 PPI 相比，其快速起效可更快地缓解症状，对症状严重或难治的患者特别有益。

沃诺拉赞越来越多地被用作根除幽门螺杆菌的三联或四联疗法。其强效的抑酸作用可增强抗生素的有效性，从而提高根除率并降低治疗失败和抗生素耐药性的风险。

众所周知，非甾体抗炎药 (NSAID) 会导致胃粘膜损伤和溃疡。沃诺拉赞已被证明可通过抑制酸分泌和维持胃粘膜完整性来预防 NSAID 引起的胃损伤。

沃诺拉赞还可用于治疗 Zollinger-Ellison 综合征，这是一种罕见的疾病，其特征是胰腺或十二指肠中的胃泌素分泌肿瘤（胃泌素瘤）导致胃酸分泌过多。

对于重症患者或接受麻醉的患者，沃诺拉赞可用来减少胃酸分泌，最大限度地降低胃内容物反流到肺部的风险，从而预防吸入性肺炎。

对于有频繁出现症状或并发症的患者，沃诺拉赞可用于长期维持治疗，以防止胃食管反流病 (GERD) 和消化性溃疡等酸相关疾病的复发。

参考文献

2024. Vonoprazan for Prevention of Peptic Ulcer Rebleeding: A Randomized Controlled Trial. Gastroenterology, 166(4).
DOI: 10.1053/j.gastro.2023.12.009

2024. Vonoprazan vs. Proton Pump Inhibitors for Treatment and Prevention of Gastric and/or Duodenal Ulcers. Journal of Clinical Gastroenterology, 58(7).
DOI: 10.1097/MCG.0000000000001987

2025. Fluorescence-Based Detection of Vonoprazan Using Sodium Salicylate. Analytical Chemistry, 97(2).
DOI: 10.1021/acs.analchem.4c04567