利多卡因
[CAS# 137-58-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 产品名称: 利多卡因
• 英文名: Lidocaine
• 别名: 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide; Xylocaine
• 分子式: C₁₄H₂₂N₂O
• 分子量: 234.34
• 蛋白质序列: G
• CAS 登录号: 137-58-6
• EC 号码: 205-302-8
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C

物理化学性质

• 溶解度: 47 mg/mL (DMSO), 9 mg/mL (水)
• 密度: 1.0±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 66-69 °C
• 折射率: 1.512, 计算值^*
• 沸点: 372.7±52.0 °C (760 mmHg), 计算值^*, 182 °C (4 mmHg)
• 闪点: 179.2±30.7 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	2	H361
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

利多卡因，化学名称为 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺，是一种在医疗实践中广泛使用的局部麻醉剂和抗心律失常剂。它的发现可以追溯到 20 世纪 40 年代末，当时瑞典化学家 Nils L?fgren 首次合成了它。利多卡因被开发为当时流行的局部麻醉剂普鲁卡因的一种更安全、更有效的替代品。利多卡因的引入标志着麻醉领域的重大进步，因为它与早期的麻醉剂相比起效迅速，持续时间相对较短。

利多卡因通过阻断电压门控钠通道起作用，阻止神经冲动的启动和传导。这种作用机制是其作为局部麻醉剂有效性的基础。局部使用时，利多卡因可为特定区域提供麻醉，从而允许无痛地进行各种医疗和牙科手术。该化合物有多种剂型，包括注射液、外用乳膏和凝胶，可灵活用于各种临床应用。

利多卡因的应用范围不仅限于局部麻醉。它通常用于牙科手术、小型外科手术和各种皮肤病治疗。它在缓解这些手术过程中的疼痛方面的功效使其成为医疗保健环境中的必备药物。此外，利多卡因还用于治疗某些心律失常，特别是室性心动过速和心室颤动，它有助于稳定心脏膜并恢复正常节律。

除了既定用途外，利多卡因还可用于疼痛管理策略。其外用制剂通常用于治疗带状疱疹后神经痛、糖尿病神经病变和其他慢性疼痛综合征等疾病。通过局部给药将利多卡因直接输送到疼痛部位的能力可为患者提供有效的疼痛缓解，同时最大限度地减少全身暴露。

利多卡因的发现也为进一步研究开发新的局部麻醉剂和改进现有化合物铺平了道路。研究人员已经探索了利多卡因的各种衍生物，以提高其效力、作用时间和安全性。这些进步有助于不断努力改善医疗过程中的患者护理和舒适度。

尽管利多卡因被广泛使用，但它并非没有风险。不良反应可能包括过敏反应、心血管并发症和中枢神经系统毒性，尤其是在使用不当或过量时。因此，医疗保健提供者必须在利多卡因给药期间和之后密切监测患者，以确保安全性和有效性。

总之，利多卡因因其起效快、效果好和用途广泛而成为局部麻醉和疼痛管理领域的基石。从 20 世纪 40 年代的发现到目前在各个医学领域的应用，利多卡因通过提供有效的止痛效果和提高手术和医疗干预的安全性，对患者护理产生了重大影响。

参考文献

1979. Penetration Enhancers and Other Factors Governing Percutaneous Local Anaesthesia with Lidocaine. Acta Pharmacologica et Toxicologica, 45(1).
DOI: 10.1111/j.1600-0773.1979.tb02361.x

1979. Therapeutic Blood Lidocaine Concentrations after Local Anesthesia for Cardiac Electrophysiologic Studies. The New England Journal of Medicine, 301(8).
DOI: 10.1056/nejm197908233010808

1979. Cytotoxic Effects of Procaine, Lignocaine and Bupivacaine. British Journal of Anaesthesia, 51(4).
DOI: 10.1093/bja/51.4.273