16alpha-羟基泼尼松龙
[CAS# 13951-70-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 肾上腺皮质激素类药
• 产品名称: 16alpha-羟基泼尼松龙
• 英文名: 16alpha-Hydroxyprednisolone
• 别名: 11a,16b,17,21-Tetrahydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione
• 分子式: C₂₁H₂₈O₆
• 分子量: 376.45
• CAS 登录号: 13951-70-7
• EC 号码: 237-731-1
• 分子行输入简码SMILES: C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@H]([C@@]2(C(=O)CO)O)O)CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.630, 计算值^*
• 沸点: 591.5±50.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 325.6±26.6 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS08 危险
• 危害标签: H360-H361-H362-H373
• 防护标签: P203-P260-P263-P264-P270-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372

发现和应用

16alpha-羟基泼尼松龙是一种类固醇化合物，属于糖皮质激素类，因其抗炎和免疫抑制特性而被广泛使用。它是泼尼松龙的代谢产物，泼尼松龙是一种合成的糖皮质激素，常用于治疗关节炎、哮喘和自身免疫性疾病等疾病。16alpha-羟基泼尼松龙的发现源于对了解和改进泼尼松龙和其他皮质类固醇药理作用的需求。

该化合物最初被确定为泼尼松龙在人体中代谢分解过程的一部分。泼尼松龙本身是皮质醇的衍生物，皮质醇是一种由肾上腺产生的天然类固醇激素。当泼尼松龙被施用时，它会被肝脏代谢，其中一个关键代谢产物是 16alpha-羟基泼尼松龙。泼尼松龙分子第 16 位羟基化使其有别于其他代谢物，并赋予其影响药理活性的独特性质。

16alpha-羟基泼尼松龙尤其令人感兴趣，因为它保留了泼尼松龙的许多抗炎作用，但具有不同的药代动力学和药效学特征。研究表明，与泼尼松龙相比，16alpha-羟基泼尼松龙的盐皮质激素活性较低，这可以减少皮质类固醇治疗中常见的一些副作用，如液体潴留和高血压。这一特性使 16alpha-羟基泼尼松龙成为治疗炎症性疾病的潜在候选药物，因为这些疾病的副作用需要最小化。

除了治疗应用外，16alpha-羟基泼尼松龙还因其在合成皮质类固醇开发中的作用而受到研究。研究人员探索了该化合物的结构和活性，以更好地了解如何通过对类固醇分子进行修改来提高药物的疗效并减少副作用。这项研究有助于开发新的皮质类固醇药物，这些药物可以更有效地针对炎症，同时最大限度地减少不良全身影响。

16alpha-羟基泼尼松龙作为一种代谢物，还可以深入了解人体对皮质类固醇的自然处理，为药物开发和治疗优化提供宝贵信息。它在类固醇代谢中的作用及其在特定治疗环境中的使用潜力使其成为内分泌学和药理学领域的重要物质。

总之，16alpha-羟基泼尼松龙是泼尼松龙的重要代谢物，具有独特的特性，有助于其潜在的治疗应用，特别是在减少炎症和最大限度地减少与糖皮质激素治疗相关的副作用方面。对其药理作用及其在皮质类固醇代谢中的作用的持续研究可能会进一步完善糖皮质激素在治疗各种炎症和自身免疫性疾病方面的应用。

参考文献

2013. Metabolic Pathways of Inhaled Glucocorticoids by the CYP3A Enzymes. Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals, 41(2).
DOI: 10.1124/dmd.112.046318

2003. Budesonide. Pharmaceutical Substances.
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-02-0132

2003. Desonide. Pharmaceutical Substances.
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-04-0034