西地那非
[CAS# 139755-83-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 治疗男性勃起功能障碍药
• 产品名称: 西地那非
• 英文名: Sildenafil
• 别名: 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one
• 分子式: C₂₂H₃₀N₆O₄S
• 分子量: 474.58
• CAS 登录号: 139755-83-2
• EC 号码: 604-158-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H319-H412
• 防护标签: P264-P264+P265-P270-P273-P280-P301+P317-P305+P351+P338-P330-P337+P317-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319

发现和应用

西地那非最初由制药公司辉瑞合成，是在研究高血压和心绞痛的潜在治疗方法时发现的。然而，在 20 世纪 90 年代的临床试验中，研究人员观察到其对阴茎勃起的意外副作用。这一发现使人们认识到西地那非作为勃起功能障碍 (ED) 治疗的潜力。1998 年，它成为 FDA 批准用于治疗 ED 的首个口服药物，彻底改变了这种疾病的治疗方式，改善了全球数百万男性的生活。

西地那非主要用于治疗勃起功能障碍，这是一种常见疾病，其特征是无法达到或维持足以进行性活动的阴茎勃起。它通过抑制酶磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 起作用，该酶调节流向阴茎的血流量。通过阻断 PDE5，西地那非促进平滑肌细胞松弛和阴茎动脉血管扩张，从而增加血流量并改善勃起功能。

西地那非还被批准用于治疗肺动脉高压 (PAH)，这是一种以肺动脉高血压为特征的疾病。在 PAH 中，西地那非充当血管扩张剂，降低肺血管阻力并提高运动能力。它有助于缓解呼吸短促和疲劳等症状，改善患者的生活质量。

西地那非在治疗雷诺氏现象也具有前景，雷诺氏现象是一种以外周动脉血管痉挛为特征的疾病，导致手指和脚趾血流量减少。通过促进血管舒张和改善血液循环，西地那非可以帮助缓解与雷诺氏现象相关的四肢麻木、疼痛和颜色变化等症状。

研究探索了西地那非在预防和治疗高原反应（也称为急性高山反应 (AMS)）的潜力。通过增加肺动脉压力和改善氧合，西地那非有助于缓解高海拔人群出现的头痛、恶心和疲劳等症状。然而，需要进一步研究来确定其在这种情况下的有效性和安全性。

除了已获批准的适应症外，西地那非有时还被用于治疗其他疾病，如女性性唤起障碍、抗抑郁药引起的性功能障碍和特发性肺纤维化。虽然支持这些用途的证据有限，但西地那非的作用机制和血管扩张作用表明对某些患者群体有疗效。

参考文献

2000. Long-term efficacy and safety of oral Viagra® (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction and the effect of randomised treatment withdrawal. International Journal of Impotence Research.
DOI: 10.1038/sj.ijir.3900527

2003. PDE5 Inhibitor Sildenafil Citrate Augments Endothelium-Dependent Vasodilation in Smokers. Hypertension (Dallas, Tex. : 1979).
DOI: 10.1161/01.hyp.0000068202.42431.cc

2000. Effect of sildenafil on coronary active and reactive hyperemia. American journal of physiology. Heart and circulatory physiology.
DOI: 10.1152/ajpheart.2000.279.5.h2319