依他氮
[CAS# 14030-76-3]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 嘧啶类化合物 >> 胺类
• 产品名称: 依他氮
• 英文名: Etodesnitazene
• 别名: 2-[2-[(4-ethoxyphenyl)methyl]benzimidazol-1-yl]-N,N-diethylethanamine
• 分子式: C₂₂H₂₉N₃O
• 分子量: 351.49
• CAS 登录号: 14030-76-3
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CCN1C2=CC=CC=C2N=C1CC3=CC=C(C=C3)OCC

物理化学性质

• 熔点: 65-66 °C

发现和应用

依托地硝嗪是一种强效阿片类镇痛药物，于2018年首次合成并在科学文献中描述。它属于苯并咪唑类阿片类药物，在结构上与其他强效阿片类药物如依托尼嗪和去硝基依托尼嗪相关。依托地硝嗪的发现是一项正在进行的研究的一部分，目的是开发具有强效镇痛作用的新型阿片类化合物。

依托地硝嗪对μ阿片受体表现出高亲和力和功效，使其成为一种强效镇痛药。已经研究了它在治疗严重疼痛（包括癌症疼痛和术后疼痛）方面的潜在用途。然而，与其他阿片类药物一样，它的使用与耐受性、依赖性和过量服用的风险相关，因此需要谨慎开具处方并密切监测。

依托地硝嗪是了解阿片类药物药理学和受体信号通路的重要工具。其高效力使研究人员能够研究阿片类受体功能、受体-配体相互作用以及阿片类药物引起的镇痛和副作用的潜在机制。

由于依托地硝嗪在非法药物市场出现，它在法医毒理学中引起了关注。它存在于法医样本中，例如查获的毒品和尸检标本，需要准确的检测和量化方法，以协助禁毒工作，并提供有关新型合成阿片类药物的流行和分布的信息。

尽管依托地硝嗪具有强效的镇痛作用，但由于其高效力、滥用潜力和不良反应，其作为药物的使用受到限制。然而，其结构支架和药理学特征可作为设计和开发具有改进安全性和有效性特征的新型阿片类镇痛药的基础。

与其他强效阿片类药物一样，依托地硝嗪对公共卫生构成重大风险，包括与过量用药相关的发病率和死亡率。它在非法药物市场的出现凸显了合成阿片类药物滥用的持续挑战，以及解决阿片类药物相关危害的全面战略的必要性。

参考文献

2023. Identification of the Putative Binding Site of a Benzimidazole Opioid (Etazene) and Its Metabolites at µ-Opioid Receptor: A Human Liver Microsomal Assay and Systematic Computational Study. Molecules (Basel, Switzerland). Krishna Chaturvedi, Isuru Hewamanna, Pankaj Pandey, Washim Khan, Yan-Hong Wang, Amar Chittiboyina, Robert Doerksen, Murrell Godfrey.
DOI: 10.3390/molecules28041601

2022. Identification of etazene (etodesnitazene) metabolites in human urine by LC‐HRMS. Drug Testing and Analysis. Nick Verougstraete, Annick Verhaeghe, Jan Germonpré, Herve Lebbinck, Alain G. Verstraete.
DOI: 10.1002/dta.3377

2020. Etazene (N,N-diethyl-2-{[(4-ethoxyphenyl)methyl]-1H-benzimidazol-1-yl}-ethan-1-amine (dihydrochloride)): a novel benzimidazole opioid NPS identified in seized material: crystal structure and spectroscopic characterization. Forensic Toxicology. Marta Siczek, Marcin Zawadzki, Miłosz Siczek, Agnieszka Chłopaś-Konowałek, Paweł Szpot.
DOI: 10.1007/s11419-020-00552-9