D-(+)-alpha-(2-噻吩乙胺基)-alpha-(2-氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐
[CAS# 141109-19-5]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 羧酸类化合物及衍生物 >> 羧酸酯及其衍生物的盐
• 产品名称: D-(+)-alpha-(2-噻吩乙胺基)-alpha-(2-氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐
• 英文名: D-(+)-Methyl-alpha-(2-thienylethamino)(2-chlorophenyl)acetate hydrochloride
• 分子式: C₁₅H₁₆ClNO₂S.HCl
• 分子量: 346.27
• CAS 登录号: 141109-19-5
• EC 号码: 604-219-8
• 分子行输入简码SMILES: COC(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)NCCC2=CC=CS2.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315

发现和应用

D-(+)-甲基-α-(2-噻吩基乙氨基)(2-氯苯基)乙酸盐酸盐，通常称为右氯苯那敏或外消旋右氯苯那敏，是 20 世纪中期开发有效抗组胺药的努力的部分结果。它是一种噻吩基乙胺衍生物，通过修饰氯苯那敏而合成，以增强其效力并减少镇静作用。加入噻吩环旨在改善药理学特性，对组胺 H1 受体产生更有针对性的作用。D-(+) 对映体活性更高，被分离出来以最大限度地提高药效并最大限度地减少副作用。这一发现促成了开发一种控制过敏反应的高效抗组胺药。

右氯苯那敏是一种有效的 H1 抗组胺药，广泛用于治疗花粉症、荨麻疹和过敏性鼻炎等过敏性疾病。通过竞争性抑制 H1 受体上的组胺，它可以减轻瘙痒、打喷嚏、流鼻涕和流泪等症状。它阻断组胺的功效成为治疗急性过敏反应和慢性过敏症状的一线治疗药。它对季节性过敏特别有效，可缓解花粉和其他环境过敏原引发的症状。它能够缓解鼻腔和眼部症状，改善过敏季节的生活质量，成为复发性季节性过敏患者的首选。右氯苯那敏还用于治疗皮肤过敏和特应性皮炎和接触性皮炎等疾病。它的抗组胺作用有助于缓解瘙痒和炎症，成为皮肤病治疗的宝贵选择。根据过敏反应的严重程度，可以使用外用制剂或全身给药。

除了治疗过敏，右氯苯那敏还经常与其他药物一起治疗感冒和流感。它有助于控制与普通感冒和病毒感染相关的鼻塞、打喷嚏和流鼻涕等症状。它在多症状缓解产品中的作用是同时解决多种症状，从而提高患者的舒适度。它经常与减充血剂、止痛药和镇咳药结合使用，以全面缓解感冒和流感症状。这种组合方法允许使用单一药物有效控制各种症状，提高患者的依从性和便利性。

虽然右氯苯那敏主要是一种抗组胺药，但由于它能够穿过血脑屏障，因此具有轻微的镇静作用。这种镇静作用在需要放松和诱导睡眠的情况下是有益的，例如用于伴有躁动或焦虑的严重过敏反应。然而，尤其是在白天使用时，要注意平衡疗效和潜在的嗜睡。它的抗胆碱能特性还可以减少鼻腔和支气管分泌物，对控制流鼻涕和鼻后滴漏等症状很有用，因此被用在针对呼吸道症状的配方中，因为这些症状会引起粘液分泌过多。

右氯苯那敏有各种剂型，包括片剂、糖浆和注射剂，在剂量和给药方面可灵活选择。只要剂量调整得当，其耐受性、可控镇静和最小的副作用使其适合成人和儿童使用。常见的副作用包括轻度嗜睡、口干和胃肠不适。建议患者在服药期间尤其是在开始治疗或调整剂量时，避免操作重型机械或驾驶。监测和患者教育可以有效地管理和减轻这些副作用。

参考文献

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