替米沙坦
[CAS# 144701-48-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗高血压病药
• 产品名称: 替米沙坦
• 英文名: Telmisartan
• 别名: 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
• 分子式: C₃₃H₃₀N₄O₂
• 分子量: 514.62
• CAS 登录号: 144701-48-4
• EC 号码: 620-494-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C

物理化学性质

• 水溶性: 不溶
• 密度: 1.2±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.667, 计算值^*
• 沸点: 771.9±70.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 420.6±35.7 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS08;GHS09 警告
• 危害标签: H361-H411
• 防护标签: P203-P273-P280-P318-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

替米沙坦是一种血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB) 药物，在 20 世纪 90 年代末问世，代表了高血压药物治疗的重大进步。 它的发现是靶向药物设计工作的结果，重点是阻断血管紧张素 II 受体，血管紧张素 II 受体是参与血压调节的肾素-血管紧张素-醛固酮系统的关键组成部分。 替米沙坦有着独特的药理学特征，以高亲和力和长作用时间为特点，是一种有前途的抗高血压药物。

替米沙坦广泛用于治疗高血压，无论是作为单一疗法还是与其他抗高血压药联合使用。 通过选择性阻断血管紧张素 II 受体，替米沙坦抑制血管紧张素 II 的血管收缩和醛固酮释放作用，从而导致血管舒张血压降低。 除了降血压作用外，替米沙坦还为患有高血压和其他心血管危险因素的患者提供心血管保护。 研究表明，替米沙坦可以通过改善血管功能、降低动脉僵硬度来降低心脏病、中风和心力衰竭等心血管事件的风险。 替米沙坦适用于治疗糖尿病肾病，这是糖尿病的常见并发症，其特征是进行性肾损伤和肾功能丧失。 通过抑制血管紧张素 II 对肾脏的有害影响，替米沙坦减缓糖尿病肾病的进展并保护糖尿病患者的肾功能。 替米沙坦用于治疗射血分数降低的心力衰竭，这种疾病的特征是心脏功能受损和心脏泵血不足。 作为一种 ARB，替米沙坦可以改善心脏功能，减少左心室肥厚，并预防不良心脏重塑。 替米沙坦在预防中风方面显示出潜力，特别是对于有心血管事件史或高心血管风险的患者。 临床试验表明，替米沙坦可以降低这些患者复发性中风和其他血管事件的风险，凸显了它在二级预防策略中的潜在作用。 替米沙坦对胰岛素敏感性、血脂和脂肪因子水平等代谢参数产生有益影响，成为代谢综合征（心血管疾病和 2 型糖尿病的一系列危险因素）患者的宝贵治疗选择。

参考文献

2024-07-09. Management of Device Detected Subclinical Atrial Fibrillation
DOI: 10.1007/s12170-024-00748-3

2010-08. Acute effects of renin-angiotensin system blockade on arterial function in hypertensive patients
DOI: 10.1038/sj.jhh.1002211

2007-04-17. Regulation of prostate cancer cell growth and PSA expression by angiotensin II receptor blocker with peroxisome proliferator‐activated receptor gamma ligand like action
DOI: 10.1002/pros.20571