瑞舒伐他汀甲酯
[CAS# 147118-40-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药
• 产品名称: 瑞舒伐他汀甲酯
• 英文名: Rosuvastatin methyl ester
• 别名: 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-(N-methyl-N-methylsulfonyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-enoic acid methyl ester
• 分子式: C₂₃H₃₀FN₃O₆S
• 分子量: 495.57
• CAS 登录号: 147118-40-9
• EC 号码: 604-568-6
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)C1=NC(=NC(=C1/C=C/[C@H](C[C@H](CC(=O)OC)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H317-H413
• 防护标签: P261-P264-P270-P272-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P321-P330-P333+P317-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413

发现和应用

瑞舒伐他汀甲酯是瑞舒伐他汀的衍生物，瑞舒伐他汀是一种广泛用于降低胆固醇的他汀类药物。该化合物是通过研究瑞舒伐他汀药代动力学特性和生物利用度的改进而发现的。合成甲酯形式的目的是研究其潜在的治疗特性增强效果。研究人员专注于酯化过程，以了解分子结构的变化如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性。

瑞舒伐他汀甲酯主要因其在治疗高胆固醇血症方面的潜力而受到关注。作为瑞舒伐他汀的衍生物，它旨在抑制肝脏中负责胆固醇合成的HMG-CoA还原酶。通过降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平，该化合物有助于降低心脏病发作和中风等心血管疾病的风险。酯化形式可能提供更好的生物利用度，从而允许降低剂量或减少给药频率。

开发瑞舒伐他汀甲酯的显著优势之一是其在新型药物制剂中的潜在作用。酯化过程可以改善分子的亲脂性，增强其在胃肠道的吸收能力。这一特性使其成为创造更有效口服剂型的有吸引力的候选药物。

瑞舒伐他汀甲酯在药代动力学和药效学研究中是一种宝贵的工具。通过比较酯化形式和母体化合物的ADME曲线，研究人员可以深入了解结构修饰如何影响药物在体内的行为。

瑞舒伐他汀甲酯的增强特性可能使其适合联合治疗。将其与其他降脂药或抗高血压药物结合使用可以产生协同作用，提供更全面的心血管保护。

未来对瑞舒伐他汀甲酯的研究可以集中在其在临床环境中的长期安全性和有效性上。需要进行临床试验，以确定临床前研究中观察到的理论益处是否能在现实世界的患者中实现。此外，探索其对不同人群（包括患有糖尿病或代谢综合征等合并症的患者）的影响，对于了解其全部治疗潜力至关重要。

参考文献

2006. Rosuvastatin calcium. Pharmaceutical Substances.
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-18-0052