普瑞巴林
[CAS# 148553-50-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗癫痫及抗惊厥药
• 产品名称: 普瑞巴林
• 英文名: Pregabalin
• 别名: 3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid
• 分子式: C₈H₁₇NO₂
• 分子量: 159.23
• CAS 登录号: 148553-50-8
• EC 号码: 604-639-1
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)C[C@@H](CC(=O)O)CN

安全数据

• 危险品标志: GHS02;GHS08 危险
• 危害标签: H318-H361-H373
• 防护标签: P203-P260-P264+P265-P280-P305+P354+P338-P317-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Lact.	-	H362
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
致癌性	Carc.	2	H351
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	2	H361fd
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

• 受管制化学品: DEA 药物编码: 2782

发现和应用

普瑞巴林是一种用于治疗神经性疼痛和癫痫的药物，由药理学家 Richard Bruce Silverman 及其西北大学的团队于 20 世纪 90 年代开发。是在神经系统中钙通道新型癫痫治疗方法研究中合成的。普瑞巴林于 1996 年获得专利，在临床试验证明其有效性和安全性后，于 2004 年以 Lyrica 为品牌获得 FDA 批准。

普瑞巴林广泛用于治疗神经性疼痛，这是一种由神经损伤引起的慢性疼痛。糖尿病性神经病变、带状疱疹后神经痛和脊髓损伤等疾病经常引起神经性疼痛，其特征是灼烧感、刺痛感或电击感。普瑞巴林通过调节神经元中的钙通道活性起作用，减少释放参与疼痛信号传导的神经递质，从而有效缓解神经性疼痛，成为患者的常用处方药。

普瑞巴林获批用于治疗纤维肌痛，这是一种以广泛的肌肉骨骼疼痛、疲劳和压痛为特征的疾病。纤维肌痛的确切病因尚不清楚，但据信与中枢神经系统的疼痛处理异常有关。普瑞巴林通过降低与该疾病相关的疼痛敏感性，减轻疼痛并改善患者的生活质量。它是少数几种专门针对这种疾病的药物之一，可在传统止痛药无效的情况下提供缓解。

普瑞巴林用作癫痫部分性癫痫发作的辅助疗法。癫痫发作是由大脑异常的电活动引起的，普瑞巴林通过减少过度的神经元放电来帮助稳定这种活动。通过与电压门控钙通道的 α-2-δ 亚基结合，普瑞巴林可减少神经递质的释放，从而降低癫痫发作的可能性。它与其他抗癫痫药物一起用于对单药治疗反应不佳的患者，以增强对癫痫发作的控制。

普瑞巴林用于治疗广泛性焦虑症 (GAD)，这种疾病的特征是对日常生活的各个方面过度且无法控制的担忧。该药物的抗焦虑作用归因于其对钙通道的作用，减少了释放导致焦虑的兴奋性神经递质。

普瑞巴林用于治疗术后疼痛，特别是对于接受神经损伤风险较高的手术（如脊柱或骨科手术）的患者。手术前服用普瑞巴林有助于减轻急性术后疼痛并减少对阿片类止痛药的需求。这种应用有助于更有效地控制疼痛，同时减轻使用阿片类药物的副作用。

普瑞巴林有时被用于预防偏头痛，偏头痛是一种以严重头痛为特征的疾病，常伴有恶心和对光线或声音的敏感。虽然没有正式批准治疗该病，但一些患者使用普瑞巴林后偏头痛的频率和严重程度有所降低，这可能是因其对偏头痛病理生理学中涉及的神经活动的调节作用。

参考文献

2008. Effect of Morphine and Pregabalin Compared With Diphenhydramine Hydrochloride and Placebo on Hyperalgesia and Allodynia Induced by Intradermal Capsaicin in Healthy Male Subjects. The Journal of Pain, 9(12).
DOI: 10.1016/j.jpain.2008.05.013

2007. Pregabalin Augmentation of Quetiapine Therapy in the Treatment of Fibromyalgia: An Open-Label, Prospective Trial. Pharmacopsychiatry, 40(2).
DOI: 10.1055/s-2007-972572

2003. Pregabalin for the treatment of postherpetic neuralgia: a randomized, placebo-controlled trial. Neurology, 60(8).
DOI: 10.1212/01.wnl.0000055433.55136.55