帕土匹龙
[CAS# 152044-54-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 其它抗生素类药
• 产品名称: 帕土匹龙
• 英文名: Patupilone
• 别名: (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione; Epothilone B
• 分子式: C₂₇H₄₁NO₆S
• 分子量: 507.68
• CAS 登录号: 152044-54-7
• EC 号码: 604-822-6
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H]1CCC[C@@]2([C@@H](O2)C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C(C(=O)[C@@H]([C@H]1O)C)(C)C)O)/C(=C/C3=CSC(=N3)C)/C)C

物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.532, 计算值^*
• 沸点: 680.2±55.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 365.2±31.5 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS06;GHS07;GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H300-H301-H310-H315-H317-H318-H335-H341-H351-H360-H361-H372-H400-H410
• 防护标签: P203-P260-P261-P262-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P273-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P354+P338-P316-P317-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P333+P317-P361+P364-P362+P364-P391-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
急性毒性	Acute Tox.	1	H300
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	2	H310
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
致癌性	Carc.	2	H351
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤致敏	Skin Sens.	1A	H317

发现和应用

帕土匹龙，也称为 埃坡霉素 B，是一种天然存在的化合物，最初是从粘杆菌 Sorangium cellulosum 中分离出来的。 它的发现源于寻找类似于紫杉醇的新型微管稳定剂。帕土匹龙被认定具有有效的抗癌活性（特别是针对紫杉醇耐药细胞系）以及克服多药耐药机制的能力。

帕土匹龙对各种实体瘤（包括卵巢癌、乳腺癌和肺癌）表现出良好的疗效，通过破坏微管动力学诱导癌细胞凋亡。 与紫杉醇不同，帕图匹隆不依赖 P-糖蛋白外排泵进行细胞摄取，使其能有效对抗多重耐药肿瘤。 临床研究表明，无论是单药治疗还是与其他化疗药物联合治疗，对晚期癌症患者都有良好的疗效。 此外，帕图匹隆由于能够穿透血脑屏障而被证明具有治疗脑肿瘤的潜力。 虽然需要进一步研究来优化其治疗方案并减轻副作用，帕妥匹隆代表了抗癌药物库中一个有前途的新成员，用以应对传统化疗中的耐药的性

参考文献

2024. Microtubule-Targeting Agents: Disruption of the Cellular Cytoskeleton as a Backbone of Ovarian Cancer Therapy. Advances in experimental medicine and biology, 1456, 1-16.
DOI: 10.1007/978-3-031-58311-7_1

2023. Epothilone B loaded in acellular nerve allograft enhanced sciatic nerve regeneration in rats. Fundamental & Clinical Pharmacology, 37, 1082-1092.
DOI: 10.1111/fcp.12961

1997. Activities of the microtubule-stabilizing agents epothilones A and B with purified tubulin and in cells resistant to paclitaxel (Taxol(R)). The Journal of biological chemistry, 272, 2534-2541.
DOI: 10.1074/jbc.272.4.2534