RU 58841
[CAS# 154992-24-2]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 有机氟化合物 >> 氟苯腈系列
• 产品名称: RU 58841
• 英文名: RU 58841
• 别名: 4-(4,4-Dimethyl-2,5-dioxo-3-(4-hydroxybutyl)1-imidazolidinyl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile; 4-[3-(4-Hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxo-1-imidazolidinyl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile
• 分子式: C₁₇H₁₈F₃N₃O₃
• 分子量: 369.34
• CAS 登录号: 154992-24-2
• 分子行输入简码SMILES: CC1(C(=O)N(C(=O)N1CCCCO)C2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C

物理化学性质

• Solubilkity: 10 mM (DMSO)
• 密度: 1.39

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H332-H335
• 防护标签: P261-P280-P305+P351+P338

发现和应用

RU 58841 是一种分子式为 C₁₇H₁₈F₃N₃O₃ 的化合物，因其在治疗雄激素相关疾病（尤其是雄激素性脱发）方面的潜力而引起了人们的极大兴趣。自发现以来，RU 58841 因其作为局部抗雄激素治疗的有效性而得到了广泛的研究。

RU 58841 的发现可以追溯到 20 世纪 90 年代，当时研究人员正在研究雄激素相关疾病的潜在治疗方法。该化合物是一种非甾体抗雄激素，这意味着它可以阻断雄激素受体而不具有甾体特性。这一特性使其特别适合治疗痤疮、多毛症以及最显著的雄激素性脱发等疾病，而不会产生甾体抗雄激素通常伴有的全身副作用。

RU 58841 通过与头皮中的雄激素受体结合，阻止双氢睾酮 (DHT) 附着在这些受体上而发挥作用。DHT 是睾酮的强效衍生物，已知对毛囊微型化有重大贡献，而毛囊微型化是雄激素性脱发的关键过程。通过阻断 DHT，RU 58841 有助于保持毛囊的健康和大小，从而可能减缓甚至逆转脱发。

RU 58841 的主要优势之一是其局部作用。局部使用时，它直接作用于毛囊，而不会大量进入血液，从而最大限度地减少全身副作用。这种局部作用使其有别于口服抗雄激素，口服抗雄激素会影响整个身体并导致不良副作用，例如性欲降低和激素水平变化。

多项研究已证明 RU 58841 在促进头发再生和减少脱发方面的功效。动物研究（尤其是对短尾猕猴的研究）显示出令人鼓舞的结果，在治疗区域观察到了显著的毛发再生。早期的人体试验也表明，RU 58841 可有效增加雄激素性脱发患者的毛发密度并改善头发的整体外观。

尽管取得了这些令人鼓舞的结果，但 RU 58841 尚未获得监管部门批准用于脱发治疗。缺乏长期临床数据和全面的安全性研究阻碍了其成为广泛接受的治疗方案的进展。然而，该化合物仍可用于研究目的，一些人已通过非官方渠道寻求它，尽管由于潜在风险和缺乏质量控制，不建议这样做。

除了脱发之外，RU 58841 还被用于治疗其他雄激素相关疾病。它阻断雄激素受体的能力表明它可用于治疗痤疮，而痤疮通常由雄激素活动引起。此外，多毛症（女性毛发生长过度）等病症可能受益于局部抗雄激素治疗，如 RU 58841，这是一种针对性的方法，全身影响较少。

参考文献

1994. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, 48, 1.
DOI: 10.1016/0960-0760(94)90250-x

2008. Novel vesicular and particulate drug delivery systems for topical treatment of acne. Expert Opinion on Drug Delivery, 5, 6.
DOI: 10.1517/17425247.5.6.665

2010. Development of an in silico model for human skin permeation based on a Franz cell skin permeability assay. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 20, 1.
DOI: 10.1016/j.bmcl.2009.11.039