7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮
[CAS# 160129-45-3]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 嘧啶类化合物 >> 酮类
• 产品名称: 7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮
• 英文名: 7-Chloro-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]azepin-5-one
• 分子式: C₁₀H₁₀ClNO
• 分子量: 195.65
• CAS 登录号: 160129-45-3
• EC 号码: 690-079-3
• 分子行输入简码SMILES: C1CC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319
• 防护标签: P264-P264+P265-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

发现和应用

7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮，也称为氯氮平，是在 20 世纪 50 年代开发新型抗精神病药物的过程中发现的。氯氮平最初由瑞士制药公司 Wander AG 作为一系列化合物的一部分合成，是一种具有良好抗精神病特性的新型化合物。其独特的化学结构是三环骨架，其中包含一个与七元氮杂卓环融合的苯环，使其有别于现有的抗精神病药物。然而，它的开发最初因对粒细胞缺乏症的担忧而被忽略，这是一些患者观察到的严重副作用。尽管存在这些挑战，但氯氮平在治疗难治性精神分裂症方面的疗效最终导致其在 20 世纪 70 年代重新引入并获得监管机构的批准。

氯氮平被认为是精神分裂症的二线治疗药物，特别是对于对其他抗精神病药物没有反应的患者。其独特的药理学特性，包括对血清素受体的高亲和力和对多巴胺受体的中等亲和力，使其能够有效控制精神分裂症的阳性和阴性症状。研究表明，与其他抗精神病药物相比，氯氮平与精神分裂症患者的自杀风险较低相关。它改善情绪、减少攻击性和增强社交功能的能力有助于预防自杀行为。

氯氮平可用作治疗双相情感障碍的辅助疗法，特别是在标准情绪稳定剂无效或耐受性差的情况下。它稳定情绪的特性有助于控制躁狂和抑郁发作，减少情绪波动的频率和严重程度。氯氮平已被证明可以降低双相情感障碍患者情绪发作复发以及复发的风险。通过稳定情绪和解决精神病症状，它有助于保持长期稳定并改善整体功能。

氯氮平有时被用作帕金森病患者的精神病治疗药物。氯氮平在控制幻觉、妄想和其他与帕金森精神病相关的精神病症状方面效果显著，使其成为该人群的宝贵治疗选择，尤其是在其他药物无效或引起无法忍受的副作用时。

氯氮平治疗最显著的风险之一是粒细胞缺乏症，这是一种严重且可能危及生命的疾病，其特征是白细胞计数明显减少。定期监测全血细胞计数对于及时发现和处理这种不良反应至关重要。氯氮平治疗还与体重增加、血脂异常和胰岛素抵抗等代谢副作用有关。因此，接受氯氮平治疗的患者应定期监测代谢参数，包括体重、血脂水平和空腹血糖，以减轻心血管并发症的风险。

参考文献

2010. Tolvaptan. Pharmaceutical Substances.
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-20-0220