艾氟康唑
[CAS# 164650-44-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗真菌类药
• 产品名称: 艾氟康唑
• 英文名: Efinaconazole
• 别名: (alphaR,betaR)-alpha-(2,4-Difluorophenyl)-beta-methyl-4-methylene-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidineethanol; KP 103; KP 103 (pharmaceutical)
• 分子式: C₁₈H₂₂F₂N₄O
• 分子量: 348.39
• CAS 登录号: 164650-44-6
• EC 号码: 813-597-5
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H]([C@](CN1C=NC=N1)(C2=C(C=C(C=C2)F)F)O)N3CCC(=C)CC3

物理化学性质

• 溶解度: 几乎不溶 (0.027 g/L) (25 °C), 计算值^*
• 密度: 1.26±0.1 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (©1994-2014 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

艾芬康唑是一种抗真菌药物，专门用于治疗甲癣，这是一种影响脚趾甲或手指甲的真菌感染。艾芬康唑于 2010 年代初推出，为治疗这种常见且通常难以治疗的疾病提供了一种新选择。

艾芬康唑的发现源于对改进抗真菌治疗的持续研究。它属于唑类抗真菌药，通过抑制麦角固醇的合成起作用，麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分。通过破坏麦角固醇的产生，艾芬康唑会损害真菌细胞膜的完整性，导致真菌细胞死亡。

艾芬康唑的开发是为了解决以前治疗甲癣的局限性，例如口服抗真菌药和较老的外用药物。口服抗真菌药虽然有效，但存在全身副作用和药物相互作用的风险。另一方面，较旧的局部治疗通常由于对指甲和周围组织的渗透性较差而疗效较低。

艾芬康唑的主要优势之一是其配方为具有增强渗透性的局部溶液。它直接应用于受影响的指甲，旨在比许多以前的局部治疗更有效地到达感染部位。该药物的高浓度和对指甲板的有效渗透使其能够更有效地治疗感染，从而改善结果。

艾芬康唑通常用作每日一次的局部治疗，最长可达 48 周。这种延长的治疗时间是必要的，因为由于指甲生长缓慢，感染区域难以达到足够的药物水平，尤其是脚趾甲感染可能难以完全根除。

临床试验表明，艾芬康唑可有效治疗由皮肤癣菌、酵母菌和霉菌引起的甲真菌病。该药物在清除真菌感染和改善指甲外观方面表现出良好的疗效。常见的副作用通常较轻，可能包括局部反应，如应用部位发红、瘙痒或刺激。

艾芬康唑的推出为无法耐受口服抗真菌药物或更喜欢局部治疗的患者提供了一种有价值的选择。它的开发代表了甲真菌病管理的重大进步，解决了早期疗法的一些缺点并提供了更有针对性的方法。

总体而言，艾芬康唑已成为皮肤病治疗真菌性指甲感染的重要工具。其针对性作用和改进的配方为有效治疗甲真菌病带来了希望，提高了患者的治疗效果并为具有挑战性的疾病提供了切实可行的解决方案。

参考文献

2024. Efinaconazole 10% solution: a comprehensive review of its use in the treatment of onychomycosis. Expert Opinion on Pharmacotherapy, 25(15), 1927-1935.
DOI: 10.1080/14656566.2024.2416924

2024. Fungal Fighters: A Comprehensive Guide to Antifungal Therapies of the Past, Present, and Future. Recent Advances in Human Fungal Diseases.
DOI: 10.1007/978-981-97-4909-6_2

2002. Therapeutic Efficacy of Topically Applied KP-103 against Experimental Tinea Unguium in Guinea Pigs in Comparison with Amorolfine and Terbinafine. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 46(12), 3797-3801.
DOI: 10.1128/aac.46.12.3797-3801.2002