度他雄胺
[CAS# 164656-23-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 前列腺素类药
• 产品名称: 度他雄胺
• 英文名: Dutasteride
• 别名: (5alpha,17beta)-N-{2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl}-3-oxo-4-azaandrost-l-ene-17-carboxamide
• 分子式: C₂₇H₃₀F₆N₂O₂
• 分子量: 528.53
• CAS 登录号: 164656-23-9
• EC 号码: 638-758-5
• 分子行输入简码SMILES: C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2C(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC[C@@H]5[C@@]3(C=CC(=O)N5)C

物理化学性质

• 熔点: 242-250 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 危险
• 危害标签: H351-H360-H410-H412
• 防护标签: P203-P273-P280-P318-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
致癌性	Carc.	2	H351
生殖毒性	Repr.	1B	H360FD
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312

发现和应用

度他雄胺是一种化学式为 C_27H_30F_6N_2O_2 的化合物，自问世以来，对雄激素相关疾病的治疗产生了重大影响。度他雄胺主要因其在治疗良性前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发（男性型秃发）方面的功效而闻名，它是一种合成的 5-α-还原酶抑制剂，旨在将睾酮转化为双氢睾酮 (DHT)。

度他雄胺的发现源于人们需要找到有效治疗由 DHT（一种强效雄激素）水平升高引起的疾病的方法。20 世纪 90 年代末，药物研究人员发现，抑制将睾酮转化为 DHT 的 5-α-还原酶可以减轻这种激素的影响。度他雄胺由葛兰素史克公司开发，并于 2001 年获得 FDA 批准，可抑制 I 型和 II 型 5-α 还原酶异构体，与早期仅针对 II 型的非那雄胺等抑制剂相比，其作用更全面。

在临床环境中，度他雄胺最常用于治疗良性前列腺增生 (BPH)。BPH 是一种非癌性前列腺增大，可导致男性排尿问题。通过降低 DHT 水平，度他雄胺可减小前列腺大小，缓解尿频、排尿困难和排尿不尽感等症状。临床试验表明，度他雄胺可显著改善尿流率，减少 BPH 相关手术的需求。

除了用于治疗 BPH 之外，度他雄胺还被发现可有效治疗雄激素性脱发。男性秃顶很大程度上是由于 DHT 作用导致毛囊微型化所致。通过降低头皮中的 DHT 水平，度他雄胺可以帮助减缓脱发并促进头发再生。研究表明，度他雄胺在增加头发数量和改善头发密度方面比非那雄胺更有效，使其成为脱发患者的宝贵选择。

此外，目前正在研究度他雄胺对受雄激素影响的其他疾病的潜在用途，例如多毛症（女性毛发生长过度）和痤疮。度他雄胺对 DHT 合成的广泛抑制作用表明它可以为这些疾病提供治疗益处，尽管需要更多研究来确定其在这些情况下的有效性和安全性。

虽然度他雄胺通常耐受性良好，但并非没有副作用。常见的不良反应包括性欲减退、勃起功能障碍和射精障碍，所有这些都与其降低 DHT 水平的机制有关。这些副作用通常在停药后可逆转。另一个重要的考虑因素是度他雄胺可能导致出生缺陷，因此怀孕或可能怀孕的女性应避免接触该药物。

参考文献

2024. The History of Hair Loss Treatments. Updates in Clinical Dermatology.
DOI: 10.1007/978-3-031-74314-6_1

2013. Rationale for and Review of Neoadjuvant Therapy Prior to Radical Prostatectomy for Patients with High-Risk Prostate Cancer. Drugs, 73(13), 1417-1430.
DOI: 10.1007/s40265-013-0107-2

2012. Dutasteride in localised prostate cancer management: the REDEEM randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet (London, England), 379(9821), 1103-1111.
DOI: 10.1016/s0140-6736(11)61619-x