阿尼芬净
[CAS# 166663-25-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 专科用药 >> 眼科用药
• 产品名称: 阿尼芬净
• 英文名: Anidulafungin
• 别名: N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]-4-[4-(4-pentoxyphenyl)phenyl]benzamide
• 分子式: C₅₈H₇₃N₇O₁₇
• 分子量: 1140.24
• CAS 登录号: 166663-25-8
• EC 号码: 658-060-4
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@H]4C[C@H]([C@H](NC(=O)[C@@H]5[C@H]([C@H](CN5C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]6C[C@H](CN6C(=O)[C@@H](NC4=O)[C@@H](C)O)O)[C@@H]([C@H](C7=CC=C(C=C7)O)O)O)[C@@H](C)O)C)O)O)O

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.688, 计算值^*
• 沸点: 1477.0±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 847.0±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07:GHS08 警告
• 危害标签: H302-H319-H361
• 防护标签: P203-P264-P264+P265-P270-P280-P301+P317-P305+P351+P338-P318-P330-P337+P317-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400

发现和应用

阿尼芬净是棘白菌素类抗真菌药物的一员，是礼来公司和 Vicuron Pharmaceuticals 的研究人员在 20 世纪 90 年代末共同发现的。该发现过程涉及筛选各种化合物的抗真菌活性，最终确定阿尼芬净为有前途的候选药物。

阿尼芬净主要用于治疗侵袭性念珠菌病，这是一种由念珠菌引起的严重真菌感染。它通过抑制真菌细胞壁的关键成分β-(1,3)-D-葡聚糖的合成来发挥其抗真菌活性。这会破坏细胞壁的完整性，导致渗透不稳定并最终导致真菌细胞死亡。 阿尼芬净对多种念珠菌属有效，包括氟康唑耐药菌株，成为治疗侵袭性念珠菌病的宝贵选择。 阿尼芬净还适用于治疗食管念珠菌病，这是一种常见于免疫功能低下患者的食管真菌感染。 在这种情况下的功效已在临床试验中得到证实，使用阿尼芬净治疗后观察到较高的临床和真菌学反应率。 除了治疗用途外，阿尼芬净还用于接受造血干细胞移植或其他免疫抑制治疗的高危患者，预防性给予阿尼芬净已被证明可以降低这些脆弱患者群体中侵袭性真菌感染（包括念珠菌病）的发生率。 阿尼芬净用作对侵袭性真菌感染高风险的发热性中性粒细胞减少症患者的经验治疗。 阿尼芬净针对念珠菌的广谱活性，加上良好的安全性，使它成为该人群经验性抗真菌治疗中一个有吸引力的选项。

参考文献

2019. Lethal thrombosis of the iliac artery caused by Aspergillus fumigatus after liver transplantation: case report and review of the literature. BMC Surgery.
DOI: 10.1186/s12893-019-0668-4

2010. In Vivo Efficacy of Anidulafungin against Mature Candida albicans Biofilms in a Novel Rat Model of Catheter-Associated Candidiasis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy.
DOI: 10.1128/aac.00697-10

2019. Spontaneous Mutational Frequency and FKS Mutation Rates Vary by Echinocandin Agent against Candida glabrata. Antimicrobial Agents and Chemotherapy.
DOI: 10.1128/aac.01692-18