依沙替康甲磺酸盐
[CAS# 169869-90-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 依沙替康甲磺酸盐
• 英文名: Exatecan mesylate
• 别名: DX 8951f; (10S,23S)-23-amino-10-ethyl-18-fluoro-10-hydroxy-19-methyl-8-oxa-4,15-diazahexacyclo[14.7.1.02,14.04,13.06,11.020,24]tetracosa-1,6(11),12,14,16,18,20(24)-heptaene-5,9-dione;methanesulfonic acid
• 分子式: C₂₄H₂₂FN₃O₄.CH₄O₃S
• 分子量: 531.55
• CAS 登录号: 169869-90-3
• EC 号码: 881-303-2
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5[C@H](CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)N)O.CS(=O)(=O)O

安全数据

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

甲磺酸依沙替康是天然产物喜树碱的半合成衍生物，它是辉瑞公司的科学家于 20 世纪末是作为识别新型抗癌药物的研究计划的一部分而开发的。 它以喜树碱的结构为基础，以改善其药代动力学和治疗特性。

甲磺酸依沙替康，对多种肿瘤包括卵巢癌、肺癌和结直肠癌表现出有效的抗肿瘤活性。作为拓扑异构酶 I 抑制剂，甲磺酸依沙替康干扰 DNA 复制和修复，导致癌细胞 DNA 损伤和凋亡。 临床研究已经证明，甲磺酸依沙替康作为单药或与其他化疗药物联合治疗常规疗法失败的晚期或转移性癌症具有疗效。 甲磺酸依沙替康在肿瘤反应率、无进展生存期和总生存期方面显示出有希望的结果，特别是对于铂类耐药卵巢癌或复发/难治性小细胞肺癌患者。 此外，在临床前模型和早期临床试验中，对甲磺酸依沙替康克服多药耐药性和增强其他抗癌药物疗效的潜力也进行了研究。

参考文献

1995. A New Water-soluble Camptothecin Derivative, DX-8951f, Exhibits Potent Antitumor Activity against Human Tumors in vitro and in vivo. Japanese journal of cancer research : Gann, 86(8).
DOI: 10.1111/j.1349-7006.1995.tb02468.x

2008. Key role of topoisomerase I inhibitors in the treatment of recurrent and refractory epithelial ovarian carcinoma. Expert Review of Anticancer Therapy, 8(5).
DOI: 10.1586/14737140.8.5.819

2016. Novel antibody drug conjugates containing exatecan derivative-based cytotoxic payloads. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 26(6).
DOI: 10.1016/j.bmcl.2016.02.020