他喷他多
[CAS# 175591-23-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 他喷他多
• 英文名: Tapentadol
• 别名: 3-((1R,2R)-3-(Dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl)phenol
• 分子式: C₁₄H₂₃NO
• 分子量: 221.34
• CAS 登录号: 175591-23-8
• EC 号码: 605-757-6
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@@H](C1=CC(=CC=C1)O)[C@@H](C)CN(C)C

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 警告
• 危害标签: H302-H361-H411
• 防护标签: P203-P264-P270-P273-P280-P301+P317-P318-P330-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411

• 受管制化学品: DEA 药物编码: 9780

发现和应用

他喷他多于 21 世纪初发现，代表了一类新型止痛药，称为 μ-阿片受体激动剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (MOR-NRI)。其独特的双重作用机制将 μ-阿片受体激动的阿片能作用与去甲肾上腺素再摄取抑制的去甲肾上腺素能作用相结合，与传统阿片类药物相比，可有效缓解疼痛，且副作用更少。

他喷他多的显著特征是它能够有效缓解多种疼痛状况。无论是用于手术或创伤后的急性疼痛管理，还是用于神经性疼痛或骨关节炎等慢性疼痛状况，他喷他多都为经历不同强度和持续时间疼痛的患者提供了多种治疗选择。

他喷他多的镇痛效果归因于其双重作用机制，该机制针对中枢神经系统的多种疼痛通路。通过激活 μ-阿片受体，他喷他多调节疼痛感知和传递，提供快速有效的疼痛缓解。此外，它对去甲肾上腺素再摄取的抑制增强了下行抑制通路，进一步抑制疼痛信号并改善疼痛控制。

他喷他多比传统阿片类镇痛药具有多种优势，特别是在安全性和耐受性方面。与纯 μ-阿片受体激动剂不同，他喷他多由于其双重作用机制和对阿片受体的亲和力较低，产生的呼吸抑制、镇静和便秘等不良反应较少。这种不良反应风险的降低使他喷他多成为对阿片类药物敏感的患者或有阿片类药物副作用风险的患者的首选药物。

除了在急性和慢性疼痛管理中的作用外，他喷他多还可能用于治疗其他疾病。初步研究表明，他喷他多可能有效治疗糖尿病性神经病变和带状疱疹后神经痛等神经性疼痛。此外，他喷他多的双重作用机制对抑郁和焦虑等精神疾病有益，尽管还需要进一步研究来探索其在这方面的潜力。

此外，他喷他多在减轻阿片类药物相关不良反应和降低阿片类药物滥用风险的作用也得到了研究。他喷他多是一种 μ-阿片受体激动剂，与传统阿片类药物相比，其滥用可能性和呼吸抑制程度较低，为有阿片类药物依赖或过量服用风险的慢性疼痛患者提供了一种有希望的替代药物。

参考文献

2021. Comparison of opioid prescribing upon hospital discharge in patients receiving tapentadol versus oxycodone following orthopaedic surgery. International Journal of Clinical Pharmacy.
DOI: 10.1007/s11096-021-01290-7

2013. Three Newly Approved Analgesics: An Update. Anesthesia Progress.
DOI: 10.2344/0003-3006-60.4.178

2010. Safety and efficacy of tapentadol ER in patients with painful diabetic peripheral neuropathy: results of a randomized-withdrawal, placebo-controlled trial. Current Medical Research and Opinion.
DOI: 10.1185/03007995.2010.537589