非罗考昔
[CAS# 189954-96-9]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 法医和兽医标准品
• 产品名称: 非罗考昔
• 英文名: Firocoxib
• 别名: 3-(Cyclopropylmethoxy)-5,5-dimethyl-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2(5H)-furanone
• 分子式: C₁₇H₂₀O₅S
• 分子量: 336.40
• CAS 登录号: 189954-96-9
• EC 号码: 837-109-5
• 分子行输入简码SMILES: CC1(C(=C(C(=O)O1)OCC2CC2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C

物理化学性质

• 溶解度: 100mM (DMSO), 20mM (乙醇)
• 密度: 1.31

安全数据

• 危险品标志: GHS08 危险
• 危害标签: H360-H360D-H361-H373-H412
• 防护标签: P203-P260-P273-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

非洛昔布是一种选择性非甾体抗炎药 (NSAID)，属于环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂类。它主要用于兽医，特别是狗和马，用于控制与骨关节炎和术后疼痛相关的疼痛和炎症。非洛昔布的发现可以追溯到 20 世纪 90 年代末，当时制药公司专注于开发 COX-2 选择性抑制剂，以尽量减少传统 NSAID 通常伴有的胃肠道副作用。

该化合物由默克公司的研究团队发现，旨在开发一种更有针对性的抗炎剂。2003 年，非洛昔布获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，以 Previcox 为品牌用于狗。它对 COX-2 酶的选择性使其能够有效减轻疼痛和炎症，同时保留 COX-1，COX-1 负责保护胃粘膜和维持肾血流。与非选择性 NSAID 相比，这种选择性使其具有更有利的安全性。

非罗昔布主要通过口服给药，并为狗提供咀嚼片形式，方便宠物主人为他们的动物提供药物。该药物用于治疗老年犬中普遍存在的骨关节炎等疾病，并缓解手术后的疼痛。快速起效和延长的作用时间使非罗昔布成为治疗兽医慢性疼痛的宝贵选择。

除了在兽医学中的应用外，非罗昔布还成为人类医学潜在用途的研究对象。研究已经调查了它在治疗关节炎等疾病中的疼痛和炎症方面的功效，尽管它目前尚未获准用于人类。对菲罗昔布及其类似物的持续探索反映了人们对开发更安全、更有效的抗炎药物的持续兴趣。

研究还侧重于了解菲罗昔布选择性抑制 COX-2 的分子机制。这种了解可能导致开发出具有更高功效和安全性的新化合物。对菲罗昔布的持续研究强调了其在兽医和潜在人类治疗环境中的重要性，强调了 COX-2 抑制剂在疼痛管理中的重要性。

参考文献

2023. Therapeutic Target Database describing target druggability information. Nucleic Acids Research, .
DOI: 10.1093/nar/gkad751

2023. Pharmacokinetics and effect on renal function and average daily gain in lambs after castration and tail docking, of firocoxib and meloxicam. New Zealand Veterinary Journal, .
DOI: 10.1080/00480169.2023.2232337