苯磺酸贝托司汀
[CAS# 190786-44-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 烷化剂类抗肿瘤药
• 产品名称: 苯磺酸贝托司汀
• 英文名: Bepotastine besilate
• 别名: (+)-(S)-4-[4-[1-(4-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)methoxy]piperidin-1-yl]butyric acid benzenesulfonate
• 分子式: C₂₁H₂₅ClN₂O₃.C₆H₆O₃S
• 分子量: 547.07
• CAS 登录号: 190786-44-8
• EC 号码: 878-395-1
• 分子行输入简码SMILES: C1CN(CCC1O[C@@H](C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

贝他斯汀贝西酸盐是一种第二代抗组胺药，在治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏性疾病方面显示出巨大的潜力。它属于选择性组胺 H1 受体拮抗剂类药物，其主要作用机制是阻断组胺的作用，组胺是一种化学介质，可引起与过敏相关的症状，包括瘙痒、肿胀和炎症。

贝他斯汀贝西酸盐的发现可以追溯到 21 世纪初，由制药公司 UCB 开发。该化合物旨在对组胺 H1 受体具有很强的亲和力，同时最大限度地减少通常与第一代抗组胺药相关的镇静作用。这是通过选择一种分子结构来实现的，这种分子结构可以使贝他斯汀专门作用于外周组胺受体，降低其穿过血脑屏障的能力，从而避免嗜睡等中枢神经系统副作用。

贝托斯汀苯磺酸盐具有独特的化学结构，其中包括一种哌嗪衍生物，可增强其与组胺受体的选择性结合。这种结构使其能够有效缓解过敏症状，而不会产生许多旧抗组胺药常见的镇静作用。该化合物以贝托斯汀盐的形式上市，这提高了其溶解度和生物利用度，使其口服时更有效。

贝托斯汀苯磺酸盐的主要应用是治疗过敏性鼻炎，这种疾病的特征是打喷嚏、流鼻涕和鼻塞等症状。它还用于治疗荨麻疹，俗称荨麻疹，这是一种以出现瘙痒性肿块为特征的皮肤病。在临床研究中，贝托斯汀已证明可有效减轻这些症状，为患有过敏反应的患者提供缓解。

贝托斯汀苯磺酸盐通常以口服片剂形式给药，其疗效已在临床试验中得到充分证实。与许多较老的抗组胺药不同，它不会引起明显的镇静作用，因此对于需要全天保持警觉和活跃的人来说，它是首选。其良好的副作用特征，加上其在控制过敏症状方面的有效性，已使其在各国被批准用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。

除了治疗过敏性疾病的既定用途外，人们还在研究贝他斯汀贝西酸盐更广泛的潜在应用。研究人员正在探索其在治疗其他过敏性疾病中的作用，并研究其在哮喘等疾病中可能的应用，尽管还需要进一步研究来证实这些潜在的益处。

总之，贝他斯汀贝西酸盐是一种有效且无镇静作用的抗组胺药，已被证明可用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。它的发现标志着抗组胺疗法的重大进步，为患者提供了一种比旧药物更安全、更有效的替代方案。其良好的药理学特性继续使其成为管理过敏相关疾病的宝贵工具。

参考文献

2024. Allergic Conjunctivitis Management: Update on Ophthalmic Solutions. Current Allergy and Asthma Reports, 24(6).
DOI: 10.1007/s11882-024-01150-0

2023. Design of experiment (DoE)-based formulation design of bepotastine sustained-release tablet and in vitro-in vivo pharmacokinetic correlation. Journal of Pharmaceutical Investigation, 53(2).
DOI: 10.1007/s40005-023-00611-4

2006. EFFECT OF P-GLYCOPROTEIN ON INTESTINAL ABSORPTION AND BRAIN PENETRATION OF ANTIALLERGIC AGENT BEPOTASTINE BESILATE. Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 34(5).
DOI: 10.1124/dmd.105.007559