雷美替胺
[CAS# 196597-26-9]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> G蛋白偶联受体（GPCR 和 G蛋白） >> MT 受体激动剂
• 产品名称: 雷美替胺
• 英文名: Ramelteon
• 别名: (S)-N-[2-(1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno-[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide
• 分子式: C₁₆H₂₁NO₂
• 分子量: 259.34
• CAS 登录号: 196597-26-9
• EC 号码: 688-929-3
• 分子行输入简码SMILES: CCC(=O)NCC[C@@H]1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

物理化学性质

• 溶解度: >30 mg/mL (水)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 警告
• 危害标签: H302-H361
• 防护标签: P203-P264-P270-P280-P301+P317-P318-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

雷美替胺是一种褪黑激素受体激动剂，主要用于治疗失眠。雷美替胺的发现源于对更安全、更有效的失眠治疗的需求。传统的睡眠药物，如苯二氮卓类和非苯二氮卓类催眠药，存在依赖性和不良反应的风险。研究人员旨在开发一种能够模仿天然促进睡眠的激素褪黑激素的化合物，同时避免这些风险。雷美替胺由武田制药公司开发，并于 2005 年获得 FDA 批准。其结构与褪黑素相似，选择性靶向大脑中的褪黑素受体 MT1 和 MT2。通过作用于这些受体，雷美替胺有助于使人体的昼夜节律与环境的明暗循环同步，促进自然入睡。

雷美替胺主要用于入睡困难的失眠患者。它通过增强褪黑激素的作用来帮助调节睡眠-觉醒周期，褪黑激素自然参与睡眠诱导。与许多其他睡眠药物不同，雷美替胺没有依赖性或戒断风险，适合长期使用。这一优势对患有慢性失眠症的患者尤其有益。

雷美替胺已显示出治疗昼夜节律睡眠障碍（如轮班工作睡眠障碍）的功效，可帮助个人适应改变的睡眠时间表。它有助于适应非传统工作时间，提高睡眠质量和警觉性。雷美替胺还可用于通过重置身体的内部时钟来减轻时差的影响，从而减少快速时区变化后的睡眠障碍和白天疲劳。

在研究中，雷美替胺可作为研究昼夜节律生物学和褪黑激素受体在睡眠调节中的作用的工具。其特定的受体活性为控制昼夜节律和睡眠-觉醒模式的机制提供了见解。雷美替胺的开发为设计其他受体特异性药物铺平了道路。它的成功鼓励人们进一步探索褪黑激素受体激动剂，以治疗睡眠障碍和其他潜在的昼夜节律相关疾病。

新兴研究表明，雷美替胺可能在昼夜节律紊乱常见的神经精神疾病（如抑郁症和躁郁症）中具有潜在应用。其调节昼夜节律的能力可以在这些情况下提供疗效。雷美替胺正在被探索作为辅助疗法与其他药物联合使用，以提高患有复杂疾病（包括慢性疼痛和神经系统疾病）患者的睡眠质量。

参考文献

2024. Preventive Effects of Ramelteon, Suvorexant, and Lemborexant on Delirium in Hospitalized Patients With Physical Disease: A Retrospective Cohort Study. Journal of Clinical Psychopharmacology, 44(4).
DOI: 10.1097/jcp.0000000000001876

2024. Ramelteon protects against social defeat stress-associated abnormal behaviors. Pharmacology, biochemistry, and behavior, 241.
DOI: 10.1016/j.pbb.2024.173794

2024. Managing non-24-hour sleep-wake rhythm disorder with ramelteon in a 12-year-old girl with Pierre Robin sequence and developmental delay: a case report. Journal of clinical sleep medicine : JCSM : official publication of the American Academy of Sleep Medicine, 20(6).
DOI: 10.5664/jcsm.11048