替哲帕肽
[CAS# 2023788-19-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 替哲帕肽
• 英文名: Tirzepatide
• 别名: LY 3298176; LY3298176; 20-[[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[5-[[5-amino-2-[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]propanoylamino]-5-oxopentanoyl]amino]-6-[[1-[[1-[[1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[2-[[2-[2-[[1-[[1-[[2-[[1-[2-[2-[2-[(1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-20-oxoicosanoic acid
• 分子式: C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
• 分子量: 4813.45
• 蛋白质序列: YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS
• CAS 登录号: 2023788-19-2
• EC 号码: 889-790-3
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N7CCC[C@H]7C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC8=CC=C(C=C8)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC9=CC=CC=C9)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)N

物理化学性质

• 溶解度: <1 mg/mL (水)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H361d
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361d

发现和应用

替泽帕肽是礼来公司开发的一种新型双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。在广泛研究肠促胰岛素激素调节葡萄糖代谢的作用时被发现。这种结合GIP和GLP-1受体激动的创新方法增强了血糖调节和减肥的治疗效果。 2022 年，替泽帕肽获得 FDA 批准用于治疗 2 型糖尿病。临床试验证明，与其他治疗方法相比，替泽帕肽在降低血糖水平和促进减肥方面具有卓越功效。

替泽帕肽用于治疗 2 型糖尿病，改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。通过激活 GIP 和 GLP-1 受体，它可以增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空。这些综合作用导致血糖水平显着降低。临床试验表明，替泽帕肽在降低 HbA1c 方面比现有的 GLP-1 受体激动剂更有效，HbA1c 是长期血糖控制的关键标志物。

除了降血糖作用外，替泽帕肽在促进减肥方面也显示出显着的功效。它可以降低食欲并增加饱腹感，从而减少热量摄入并显着减轻体重。在临床试验中，接受替泽帕肽治疗的患者体重明显减轻。

替泽帕肽对体重和葡萄糖代谢的影响也对心血管患者有益。肥胖和 2 型糖尿病是心血管疾病的主要危险因素，减肥加上改善血糖控制可以显着降低这种风险。替泽帕肽的综合益处延伸至降低血压和改善血脂，有助于改善心血管健康。

替泽帕肽的双重激动剂方法可能会使其他代谢性疾病，例如非代谢性疾病。酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的患者受益。这些疾病与肥胖和 2 型糖尿病密切相关，通过解决潜在的代谢功能障碍，替西帕肽可以提供治疗。

参考文献

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