Salcaprozate sodium
[CAS# 203787-91-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 消化系统用药
• 产品名称: Salcaprozate sodium
• 英文名: Salcaprozate sodium
• 别名: Sodium 8-(salicyloylamino)octanoate; Sodium 8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylate; Sodium 8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoate; Sodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylate
• 分子式: C₁₅H₂₀NO₄.Na
• 分子量: 301.31
• CAS 登录号: 203787-91-1
• EC 号码: 807-387-2
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC=C(C(=C1)C(=O)NCCCCCCCC(=O)[O-])O.[Na+]

物理化学性质

• 熔点: 183-185 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

沙普罗扎钠 (SNAC) 是一种化合物，因其在药物中作为口服吸收促进剂的作用而受到认可。SNAC 的化学式为 C18H27NO7S，因其能够促进治疗性肽和蛋白质的输送而受到关注，这些药物通常由于胃肠道吸收不良而难以口服给药。

沙普罗扎钠的发现源于需要克服药物输送中的一项重大挑战：有效口服大分子生物分子。肽和蛋白质在现代医学中必不可少，可为各种疾病提供针对性治疗。然而，它们体积大，易受胃肠道酶降解的影响，使得口服给药效率低下。传统上，这些药物是通过注射给药的，这可能不方便并降低患者的依从性。

对提高这些药物口服生物利用度的研究导致了各种吸收促进剂的开发。其中，SNAC 因其独特的特性而成为一种有希望的候选药物。沙卡普罗酸钠的作用是暂时改变胃肠道上皮的通透性，使较大的分子更容易通过。它通过与细胞膜的脂质双层相互作用来实现这一点，从而促进共同给药的治疗剂的运输。

SNAC 最重要的应用之一是口服给药索马鲁肽，索马鲁肽是一种用于治疗 2 型糖尿病的 GLP-1 受体激动剂。索马鲁肽通常需要注射，但开发了一种包含 SNAC 的口服制剂，彻底改变了其给药方式。口服索马鲁肽（以 Rybelsus 的名称销售）可有效降低血糖水平，同时提供口服给药的便利性，大大提高患者的依从性和生活质量。

除了糖尿病管理之外，SNAC 的潜力还扩展到需要口服肽和蛋白质的其他治疗领域。这包括肥胖症、骨质疏松症和各种代谢紊乱的治疗。口服这些药物的能力可能会改变治疗模式，使治疗更容易获得并被患者接受。

临床试验已经彻底评估了沙卡普罗酸钠的安全性和有效性。研究表明，SNAC 耐受性良好，不会对胃肠道粘膜造成显著的长期变化。其对膜通透性的短暂影响确保了治疗剂吸收后胃肠功能迅速恢复正常。

除了增强药物吸收外，SNAC 还因其改善难溶性小分子生物利用度的潜力而受到研究。这将其应用范围扩大到肽和蛋白质之外，为增强多种口服药物的疗效提供了多功能解决方案。

尽管沙卡普罗酸钠具有诸多优势，但其使用并非没有挑战。基于 SNAC 的药物配方需要仔细优化，以平衡疗效和安全性。此外，监管审批流程需要进行全面研究，以确保吸收促进剂的使用不会损害药物的治疗指数。

总之，沙卡普罗酸钠的发现代表了制药科学的重大进步，为口服肽和蛋白质的长期挑战提供了解决方案。它在口服索马鲁肽等药物中的应用展示了其改善患者依从性和治疗结果的潜力。随着研究的继续，SNAC 有望在开发新的口服疗法中发挥关键作用，扩大各个医学领域有效和方便的治疗选择的可能性。

参考文献

2024. The Synthesis of SNAC Phenolate Salts and the Effect on Oral Bioavailability of Semaglutide. Molecules, 29(16).
DOI: 10.3390/molecules29163909

2019. Materials for oral delivery of proteins and peptides. Nature Reviews Materials, 5(2).
DOI: 10.1038/s41578-019-0156-6

1997. Oral Delivery of Heparin in Combination with Sodium N-[8-(2-Hydroxybenzoyl)amino]caprylate: Pharmacological Considerations. Pharmaceutical Research, 14(12).
DOI: 10.1023/a:1012160703533