沙利度胺-哌嗪5-氟化物
[CAS# 2222114-22-7]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 哌嗪类化合物
• 产品名称: 沙利度胺-哌嗪5-氟化物
• 英文名: Thalidomide-Piperazine 5-fluoride
• 别名: 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-5-fluoro-6-(piperazin-1-yl)isoindoline-1,3-dione
• 分子式: C₁₇H₁₇FN₄O₄
• 分子量: 360.34
• CAS 登录号: 2222114-22-7
• 分子行输入简码SMILES: C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC(=C(C=C3C2=O)F)N4CCNCC4

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.621, 计算值^*
• 沸点: 652.2±55.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 348.2±31.5 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319
• 防护标签: P264-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P332+P313-P337+P313-P362

发现和应用

沙利度胺-哌嗪 5-氟化物是一种合成化合物，属于沙利度胺衍生物类化合物。沙利度胺本身是一种最初在 20 世纪 50 年代开发的药物，因其镇静作用而广受认可，但其悲惨的副作用，尤其是致畸性（导致出生缺陷），导致其退出市场。尽管沙利度胺过去备受争议，但近年来，由于其在治疗癌症、多发性骨髓瘤和麻风病等各种疾病方面有良好的应用前景，沙利度胺重新受到青睐。对其结构进行修改以创建沙利度胺-哌嗪 5-氟化物等衍生物，旨在保留其治疗益处，同时最大限度地减少其有害影响。

沙利度胺-哌嗪 5-氟化物的发现可以追溯到正在进行的研究，旨在优化沙利度胺的结构以提高疗效和安全性。哌嗪是一种众所周知的有机化合物，因其与生物系统相互作用的能力而经常用于药物化学，其加入有助于增强药物的药代动力学特性。在 5 位添加氟化物是一种战略性修饰，旨在提高化合物的稳定性和活性。氟原子经常被加入到药物化合物中以增强代谢稳定性、提高与生物靶标的结合亲和力并提高药物的整体治疗潜力。

在应用方面，沙利度胺-哌嗪 5-氟化物在治疗各种需要调节免疫反应的疾病方面特别受关注。沙利度胺衍生物以其抑制炎症反应的能力而闻名，使其成为克罗恩病、类风湿性关节炎和牛皮癣等自身免疫性疾病的潜在候选药物。由于其结构上的改变，沙利度胺-哌嗪 5-氟化物可能在针对炎症途径方面提供增强的效力和特异性，同时避免与旧沙利度胺制剂相关的毒性副作用。

此外，沙利度胺-哌嗪 5-氟化物也可以用于治疗癌症。沙利度胺及其衍生物已显示出作为抗癌剂的前景，特别是在多发性骨髓瘤等血液系统恶性肿瘤中。该化合物抑制血管生成（支持肿瘤生长的新血管的形成）的能力及其免疫调节特性可能有助于其在癌症治疗中的潜在功效。哌嗪和氟化物修饰可以提高药物针对癌细胞的选择性和有效性，使其成为进一步临床研究的宝贵候选药物。

此外，该化合物还可以在治疗其他疾病（如神经系统疾病）中发挥作用，这些疾病需要免疫调节和抗炎作用。沙利度胺衍生物已被研究用于治疗阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病等疾病，其中炎症和免疫功能障碍是疾病进展的关键因素。哌嗪和氟化物基团的引入可能会增强该化合物穿过血脑屏障的能力，为治疗此类疾病提供新途径。

沙利度胺-5-氟哌嗪的开发是现有药物化学修饰如何带来新治疗可能性的一个例子。通过改进沙利度胺的结构，研究人员旨在克服其早期安全问题带来的挑战，同时利用其治疗益处。这种化合物的应用可能在免疫学、肿瘤学和神经病学等领域产生重大影响。

总之，沙利度胺-5-氟哌嗪是一种很有前途的沙利度胺化学衍生物，旨在为各种医疗状况提供更安全、更有效的治疗选择。通过对沙利度胺分子进行战略性修改，该化合物可能提供更好的药理特性，使其成为进一步研究和开发的令人兴奋的候选药物。

参考文献

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