瓦地那非
[CAS# 224785-90-4]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 代谢 >> 磷酸二酯酶抑制剂
• 产品名称: 瓦地那非
• 英文名: Vardenafil
• 别名: 2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl)phenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one; Nuviva
• 分子式: C₂₃H₃₂N₆O₄S
• 分子量: 488.60
• CAS 登录号: 224785-90-4
• EC 号码: 607-088-5
• 分子行输入简码SMILES: CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO)
• 密度: 1.37

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H301-H373-H410
• 防护标签: P273-P301+P310

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

伐地那非由制药研究人员于 20 世纪后期发现，属于一类被称为 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂的药物。其作用机制涉及抑制调节阴茎血流的酶 PDE5。通过阻断 PDE5，伐地那非促进阴茎动脉平滑肌组织松弛，从而增加血流量，实现和维持勃起。

伐地那非的显著特征是起效迅速且有效时间长。与其他 PDE5 抑制剂相比，伐地那非起效更快，通常在服用后 30 至 60 分钟内即可感受到效果。此外，伐地那非的作用时间更长，最长可达 5 小时，使性活动更加灵活和自发。

伐地那非在治疗 ED 方面的功效已在许多临床研究和实际应用中得到证实。无论是按需使用还是作为每日治疗方案，伐地那非均能显著改善勃起功能、性交满意度以及患有各种病因（包括器质性、心因性和混合原因）的 ED 患者的整体满意度。

伐地那非比其他 PDE5 抑制剂具有多项优势，包括良好的安全性和耐受性。临床试验表明，伐地那非耐受性良好，不良反应包括头痛、潮红和胃肠不适等发生率较低。此外，伐地那非已被证实对患有糖尿病、高血压和心血管疾病等合并症的男性有效，成为广大患者的合适治疗选择。

除了主要适应症为 ED 之外，伐地那非还应用于其他疾病。初步研究表明，伐地那非可能有效治疗早泄 (PE)，这是一种常见的性功能障碍，其特征是在性交前或性交后不久无法控制地射精。通过延迟射精和延长性活动，伐地那非可能为患者及其伴侣提供缓解。

伐地那非已被研究用于治疗其他泌尿和非泌尿疾病。研究表明，伐地那非可能改善良性前列腺增生 (BPH) 患者的泌尿症状，这是一种常见的与年龄相关的疾病，其特征是前列腺增大。此外，伐地那非的血管扩张作用可能治疗肺动脉高压 (PAH) 和雷诺氏现象等疾病，尽管还需要进一步研究来证实其在这些领域的疗效。

参考文献

2021. Vardenafil in the Treatment of Male Erectile Dysfunction: A Systematic Review and Meta-Analysis. *Advances in Therapy*, 38(2).
DOI: 10.1007/s12325-020-01559-9

2018. Development and single dose clinical pharmacokinetics investigation of novel zein assisted-alpha lipoic acid nanoencapsulation of vardenafil. *Scientific Reports*, 8(1).
DOI: 10.1038/s41598-018-34235-8

2005. Vardenafil for the Treatment of Erectile Dysfunction: A Critical Review of the Literature Based on Personal Clinical Experience. *European Urology*, 47(5).
DOI: 10.1016/j.eururo.2005.01.007