N-吡咯烷基依托尼秦
[CAS# 2785346-75-8]

基本信息

• 产品名称: N-吡咯烷基依托尼秦
• 英文名: N-Pyrrolidino etonitazene
• 别名: 2-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-5-nitro-1-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)benzimidazole
• 分子式: C₂₂H₂₆N₄O₃
• 分子量: 394.47
• CAS 登录号: 2785346-75-8
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=NC3=C(N2CCN4CCCC4)C=CC(=C3)[N+](=O)[O-]

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.640, 计算值^*
• 沸点: 608.6±50.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 321.9±30.1 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

发现和应用

N-吡咯烷基依托尼秦是一种属于依托尼秦衍生物类的化合物，是强效的阿片类镇痛药。这种物质因其对阿片类受体的高亲和力和强效的镇痛特性而受到药理学的关注。N-吡咯烷基依托尼秦首先通过对依托尼秦结构的修饰而合成和表征。依托尼秦本身是一种合成的阿片类药物，是在 20 世纪中叶开发的，以其强效的镇痛作用而闻名。通过在结构中引入吡咯烷基团，研究人员旨在改变依托尼秦的药代动力学和药效学特性，从而可能改善其治疗特性。

合成是依托尼秦与吡咯烷衍生物在受控条件下发生反应，形成 N-吡咯烷基依托尼秦。这种修饰改变了化合物的药理特性，增强了药效，并可能影响其与中枢神经系统中阿片受体的相互作用。

N-吡咯烷基依托尼秦主要作为 μ-阿片受体的激动剂，而 μ-阿片受体是介导疼痛缓解和欣快感的关键靶点。与其他阿片类药物一样，它通过与这些受体结合发挥作用，从而调节神经递质的释放并改变疼痛感知。它的药效明显高于吗啡，因此非常适合用于需要剧烈止痛的情况。

由于其高效性和阿片类受体选择性，N-吡咯烷基依托尼秦在需要强效镇痛的临床环境中具有潜在应用，例如姑息治疗、麻醉和严重急性疼痛的治疗。然而，由于可能产生依赖性、耐受性和过量用药，其使用受到严格监管。

在医学上，N-吡咯烷基依托尼秦等阿片类药物对于控制疼痛非常有用，特别是在其他治疗方法无效的情况下。它们在医院环境中受到严格监督，通常用于治疗严重疼痛，此时其益处大于风险。

对依托尼秦衍生物（包括 N-吡咯烷基依托尼秦）的研究仍在继续探索如何优化其治疗效果，同时最大限度地减少不良反应。这包括研究新的给药方法和配方，以提高安全性和有效性。

尽管 N-吡咯烷基依托尼秦等阿片类药物具有强效镇痛作用，但它们也存在重大风险，包括呼吸抑制、成瘾和过量服用。因此，它们的使用受到严格监管，仅限于接受过阿片类药物药理学和疼痛管理培训的医疗专业人员使用。

参考文献

21 CFR Sections 1308.11-1308.15.
https://www.ecfr.gov/current/title-21/chapter-II/part-1308