阿普唑仑
[CAS# 28981-97-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 其它神经系统用药
• 产品名称: 阿普唑仑
• 英文名: Alprazolam
• 别名: 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
• 分子式: C₁₇H₁₃ClN₄
• 分子量: 308.77
• CAS 登录号: 28981-97-7
• EC 号码: 249-349-2
• 分子行输入简码SMILES: CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4

物理化学性质

• 熔点: 228-228.5 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	1A	H360
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
易燃液体	Flam. Liq.	2	H225

• 受管制化学品: DEA 药物编码: 2882

发现和应用

阿普唑仑，品牌名称 为Xanax ，是一种广泛使用的处方药，它属于苯二氮卓类，用于治疗焦虑和恐慌症。阿普唑仑由 Upjohn 实验室（现为辉瑞公司的一部分）于 20 世纪 60 年代开发，并于 1981 年推向市场。它的发现是开发比早期药物（如地西泮（安定））具有更高选择性和更少副作用的苯二氮卓类药物的结果。阿普唑仑的化学结构为 C17H13ClN4，包括苯二氮卓核心和与二氮卓环融合的三唑环，增强了其抗焦虑效力。

阿普唑仑主要用于治疗焦虑症，特别是广泛性焦虑症 (GAD) 和恐慌症。它通过增强 GABA 的活性来发挥作用，GABA 是一种抑制神经元兴奋的神经递质。通过增加 GABA 的抑制作用，阿普唑仑有助于减轻焦虑、诱导平静并放松肌肉。其快速起效使它对急性焦虑发作有效，在给药后一小时内即可缓解。

阿普唑仑与 GABA_A 受体上的苯二氮卓受体位点结合，增强受体对 GABA 的亲和力。这导致氯离子流入增加，使神经元膜超极化，并降低其兴奋性。这种机制产生了苯二氮卓类药物特有的镇静、抗焦虑和肌肉松弛作用。

尽管阿普唑仑有效，但它也存在很高的滥用和依赖性。其快速起效和强大的镇静作用可能导致滥用，尤其是那些寻求立即缓解焦虑或娱乐性兴奋的人。长期使用会产生身体和心理依赖，因此必须遵守规定的指导方针，并在医疗监督下逐渐减少用药量，以避免出现戒断症状。

阿普唑仑在美国被列为第四类管制物质，与第一类至第三类药物相比，滥用的可能性较低，但也需要管制。国际上也存在类似的管制措施，以防止滥用，同时确保其可用于治疗。

参考文献

1990. Situational exposure treatment versus panic control treatment for agoraphobia. A case study. Journal of Behavior Therapy and Experimental Psychiatry.
DOI: 10.1016/0005-7916(90)90009-a

1990. Physical dependence Induced In DBA/2J mice by benzodiazepine receptor full agonists, but not by the partial agonist Ro 16-6028. European Journal of Pharmacology.
DOI: 10.1016/0014-2999(90)94138-n

1990. Risk factors for adverse drug reactions — epidemiological approaches. European Journal of Clinical Pharmacology.
DOI: 10.1007/bf00315403