舒更葡糖钠
[CAS# 343306-79-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 舒更葡糖钠
• 英文名: Sugammadex sodium
• 别名: Org 25969
• 分子式: C₇₂H₁₀₄O₄₈S₈.₈Na
• 分子量: 2178.01
• CAS 登录号: 343306-79-6
• EC 号码: 608-974-4
• 分子行输入简码SMILES: C(CSC[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@H](O1)O[C@@H]3[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@@H]4[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]4O)O)O[C@@H]5[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]5O)O)O[C@@H]6[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]6O)O)O[C@@H]7[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]7O)O)O[C@@H]8[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@H]8O)O)O[C@@H]9[C@H](O[C@H](O2)[C@@H]([C@H]9O)O)CSCCC(=O)[O-])CSCCC(=O)[O-])CSCCC(=O)[O-])CSCCC(=O)[O-])CSCCC(=O)[O-])CSCCC(=O)[O-])CSCCC(=O)[O-])O)O)C(=O)[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (水)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1B	H334

发现和应用

舒更葡糖钠是一种选择性松弛剂结合剂，在临床实践中用于逆转某些肌肉松弛剂（特别是氨基类固醇神经肌肉阻滞剂）的作用。该化合物是一种改性环糊精，能够包覆肌肉松弛剂，从而防止它们与靶标相互作用并逆转其麻痹作用。舒更葡糖钠因其在临床环境中起效快、疗效高而备受关注，为传统逆转剂提供了一种更安全、更有效的替代品。

舒更葡糖钠的发现源于对一种更有效、更可预测的方法来逆转罗库溴铵和维库溴铵等药物引起的神经肌肉阻滞的需求。在舒更葡糖问世之前，逆转肌肉麻痹通常是使用乙酰胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明）来实现的。然而，这些药物并不总是有效的，而且可能会产生不良的副作用。舒更葡糖钠就是为解决这些问题而开发的，它提供了一种更有针对性和更可靠的逆转机制。它的作用是与肌肉松弛剂形成稳定的复合物，使它们失去活性，并使其从体内快速排出。

该化合物基于改良的环糊精结构，这是一种具有亲水性外部和疏水性内部空腔的环状寡糖。这种结构使分子能够将类固醇类肌肉松弛剂封装在其空腔内。封装可防止神经肌肉阻滞剂与乙酰胆碱受体结合，从而有效逆转麻痹。舒更葡糖对这些特定药物的选择性是其主要优势之一，因为它最大限度地降低了与患者系统中可能存在的其他药物相互作用的风险。

舒更葡糖钠主要用于麻醉，特别是在需要肌肉放松以进行插管或促进手术的手术过程中。事实证明，该化合物对于逆转常用肌肉松弛剂罗库溴铵引起的中度至深度神经肌肉阻滞特别有效。它的使用彻底改变了麻醉实践，提供了一种可靠且更快的逆转剂，可以更精确地控制肌肉麻痹并缩短患者的恢复时间。这在需要快速恢复肌肉功能的情况下尤其重要，例如门诊手术或患有特定疾病的患者。

除了临床应用外，舒更葡糖钠还成为其药代动力学和安全性的广泛研究的主题。该化合物通过静脉注射给药，其效果通常在几分钟内可见，完全逆转麻痹发生在相对较短的时间内。舒更葡糖钠的安全性已得到充分证实，最常见的副作用是轻微和短暂的，例如恶心和头痛。严重不良事件很少见，这使得舒更葡糖成为麻醉中耐受性良好的药物。

舒更葡糖钠扩大了麻醉师的选择范围，是麻醉实践领域的重大进步。它能够快速有效地逆转神经肌肉阻滞，使其成为许多情况下的首选药物，特别是在高风险患者或速度至关重要的情况下。随着研究的继续，舒更葡糖的进一步应用可能会被探索，包括在非麻醉环境中的潜在用途。

参考文献

2007. Early Reversal of Profound Rocuronium-induced Neuromuscular Blockade by Sugammadex in a Randomized Multicenter Study: Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics. Anesthesiology, 106(5).
DOI: 10.1097/01.anes.0000265152.78943.74

2012. Use of sugammadex in a ‘can’t intubate, can’t ventilate’ situation. British Journal of Anaesthesia, 108(4).
DOI: 10.1093/bja/aer494

2017. Efficacy and safety of sugammadex versus neostigmine in reversing neuromuscular blockade in adults. The Cochrane Database of Systematic Reviews, 8.
DOI: 10.1002/14651858.cd012763