盐酸西那卡塞
[CAS# 364782-34-3]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> G蛋白偶联受体（GPCR 和 G蛋白） >> 钙敏感受体激活剂
• 产品名称: 盐酸西那卡塞
• 英文名: Cinacalcet hydrochloride
• 别名: N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride
• 分子式: C₂₂H₂₂F₃N.HCl
• 分子量: 393.88
• CAS 登录号: 364782-34-3
• EC 号码: 620-490-5
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H](C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS07;GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H302-H312-H315-H317-H318-H319-H373-H400-H410-H412-H413
• 防护标签: P260-P261-P264-P264+P265-P270-P272-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P305+P351+P338-P305+P354+P338-P317-P319-P321-P330-P332+P317-P333+P317-P337+P317-P362+P364-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412

发现和应用

盐酸西那卡塞是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂，主要用于治疗甲状旁腺功能亢进症和相关疾病。它是一种小分子化合物，可选择性增强甲状旁腺对细胞外钙水平的敏感性，从而抑制甲状旁腺激素 (PTH) 的分泌。这种化合物因其在治疗与钙失衡相关的疾病方面的治疗益处而备受关注，包括慢性肾病 (CKD) 患者的继发性甲状旁腺功能亢进症和原发性甲状旁腺功能亢进症。

盐酸西那卡塞的发现可以追溯到旨在通过调节 CaSR 活性来调节钙稳态的研究。钙敏感受体参与反馈机制，通过调节甲状旁腺释放 PTH 来控制血液中的钙水平。盐酸西那卡塞的开发源于人们努力创造能够模拟钙浓度升高的影响的药物，从而减少过多的 PTH 分泌。 2004年，盐酸西那卡塞被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，随后又用于治疗原发性甲状旁腺功能亢进症。

盐酸西那卡塞的合成涉及复杂杂环结构的构建，关键步骤包括哌嗪环的形成和苄基的引入。合成途径通常需要使用各种试剂，例如氯甲酸酯，并包括多个纯化步骤以确保最终产品的纯度和稳定性。鉴于其药理学重要性，合成工艺旨在产生高质量的盐酸西那卡塞，同时将副产物降至最低。

在应用方面，盐酸西那卡塞在降低甲状旁腺激素水平方面表现出显著的临床疗效，而甲状旁腺激素水平升高通常与肾脏疾病和某些骨骼疾病有关。在 CKD 中，特别是在透析患者中??，继发性甲状旁腺功能亢进会导致骨矿化紊乱、血管钙化和其他并发症。通过减少甲状旁腺激素分泌，西那卡塞有助于减轻这些风险并改善患者的生活质量。该药物还用于治疗原发性甲状旁腺功能亢进症，这是一种以甲状旁腺激素过量产生为特征的疾病，常导致骨质流失、肾结石和疲劳。

除了主要的临床应用外，盐酸西那卡塞还被各种研究机构用于治疗与钙和骨代谢相关的其他疾病，包括骨质疏松症和某些恶性肿瘤。正在进行的研究继续调查其更广泛的治疗用途，包括其对心血管健康的影响及其作为其他骨病治疗辅助手段的潜力。

总之，盐酸西那卡塞是一种重要的药理学药物，在治疗钙相关疾病方面具有重要应用，特别是在甲状旁腺功能亢进症患者中。它通过调节 CaSR 来调节 PTH 分泌的能力已被证明在临床实践中是有益的，正在进行的研究可能会揭示这种多功能化合物的更多用途。

参考文献

2013. Cinacalcet. Pharmaceutical Substances.
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-03-0121