西伯尔链接剂
[CAS# 3722-51-8]

基本信息

• 产品分类: 香精与香料 >> 合成香料 >> 内酯和含氧杂环化合物
• 产品名称: 西伯尔链接剂
• 英文名: Sieber Linker
• 别名: 3-Hydroxy-9H-xanthen-9-one
• 分子式: C₁₃H₈O₃
• 分子量: 212.20
• CAS 登录号: 3722-51-8
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)O

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 243 °C
• 折射率: 1.679, 计算值^*
• 沸点: 403.9±24.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 162.9±16.4 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319
• 防护标签: P305+P351+P338

发现和应用

Sieber 连接体是一种化学部分，在肽合成和药物开发中起着重要作用，特别是在固相肽合成 (SPPS) 的背景下。它的引入极大地影响了药物化学和生物共轭领域，为肽组装和修饰提供了增强的策略。

Sieber 连接体由 Robert A. H. L. Sieber 博士及其团队于 20 世纪 90 年代初开发，旨在提高肽合成的效率，解决传统 SPPS 方法的局限性。传统方法通常面临合成肽从固体载体上稳定性和释放方面的挑战。Sieber 连接体旨在通过在肽和固体载体之间提供牢固但易于切割的连接来克服这些障碍。连接体包含一个酚基，允许温和的切割条件，从而能够选择性释放所需的肽，同时保持其结构完整性。

Sieber 连接子的主要应用之一是合成用于药物发现的肽库。快速高效地生成大量肽的能力对于识别潜在的治疗候选物至关重要。通过使用 Sieber 连接子，研究人员可以构建适合高通量筛选的多样化肽库，从而促进快速评估生物活性和功效。这种能力在药物开发的早期阶段尤其有益，因为筛选针对特定生物靶标的大量化合物对于发现先导候选物至关重要。

此外，Sieber 连接子已被证明在开发基于肽的疗法方面发挥了重要作用。与传统的小分子药物相比，肽具有特异性和更少的副作用，因此其治疗潜力越来越受到认可。Sieber 连接子支持环肽的合成，环肽通常表现出增强的稳定性和生物活性。这些环肽是开发针对各种疾病（包括癌症、传染病和代谢紊乱）的新型疗法的宝贵先导。

Sieber 接头的多功能性不仅限于肽合成，还可用于生物共轭应用，它可以促进肽与其他生物分子（如蛋白质或核酸）的连接。这种创建多功能共轭物的能力对于靶向药物输送系统和诊断剂的设计至关重要，进一步拓宽了其在生物医学研究中的应用范围。

总之，Sieber 接头已成为肽合成和药物开发中不可或缺的工具，大大推进了这些领域所采用的方法。它的引入使研究人员能够创建用于药物发现的多种肽库，合成有效的肽基疗法，并开发用于靶向输送系统的生物共轭物。随着对创新治疗剂的需求不断增长，Sieber 接头很可能在塑造肽化学和药物应用的未来方面发挥关键作用。

参考文献

2024. Exploring synthetic xanthone derivatives as potential anti-inflammatory agents: a comprehensive review. Chemical Papers, 78(8).
DOI: 10.1007/s11696-024-03614-z

2022. Synthesis and Antimicrobial and Antioxidant Activities of 1,2,3-Triazole-Tethered Xanthone Derivatives. Russian Journal of Organic Chemistry, 58(6).
DOI: 10.1134/s1070428022060173

1995. Use of XAL handles for solid-phase synthesis of peptide amides. Peptides 1994 [No volume/issue available].
DOI: 10.1007/978-94-011-1468-4_113