氯硝柳胺
[CAS# 50-65-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗寄生虫病药 >> 抗吸虫病药
• 产品名称: 氯硝柳胺
• 英文名: Niclosamide
• 别名: Bayluscid; 2',5-Dichloro-4'-nitrosalicylanilide; 2-Hydroxy-5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)benzamide; 5-Chloro-2'-chloro-4'-nitrosalicylanilide; 5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)salicylamide
• 分子式: C₁₃H₈Cl₂N₂O₄
• 分子量: 327.12
• CAS 登录号: 50-65-7
• EC 号码: 200-056-8
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)O

物理化学性质

• 溶解度: 25 mM (乙醇), 10 mM (DMSO) (实验值)
• 密度: 1.6±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 216-230 °C (实验值)
• 折射率: 1.709, 计算值^*
• 沸点: 424.5±45.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 210.5±28.7 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 警告
• 危害标签: H302-H319-H400-H410
• 防护标签: P264-P264+P265-P270-P273-P280-P301+P317-P305+P351+P338-P330-P337+P317-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

• 危险品运输编号: UN 3077

发现和应用

氯硝柳胺是一种驱虫药，主要用于治疗寄生虫感染，特别是由绦虫引起的感染。它对多种绦虫均有高效作用，包括*猪带绦虫*（猪肉绦虫）、*牛带绦虫*（牛肉绦虫）和*阔节绦虫*（鱼绦虫）。氯硝柳胺也用于治疗由寄生虫引起的其他肠道感染，包括由*棘球蚴*引起的包虫病。

该药物通过破坏绦虫的能量产生机制，导致其死亡。它通过抑制寄生虫线粒体的氧化磷酸化，使细胞丧失产生能量的能力，从而阻止线虫的代谢过程，最终导致寄生虫死亡。

氯硝柳胺通常以片剂形式口服。它通常以单剂量给药，但确切剂量和疗程可能因所治疗的具体寄生虫感染而异。由于氯硝柳胺在胃肠道的吸收率较低，它主要在蠕虫寄生的肠道中起作用。

该药物通常耐受性良好，副作用相对少见。最常见的副作用包括轻微的胃肠道症状，例如恶心、呕吐或腹部不适。严重的副作用很少见，但可能包括过敏反应或皮疹。已知对该药物过敏者禁用氯硝柳胺。

虽然氯硝柳胺对绦虫感染有效，但它对其他类型的寄生虫感染无效，例如由蛔虫或钩虫引起的感染。因此，如果需要，它通常与其他药物联合使用，以治疗混合寄生虫感染。它还可以与其他治疗方法（例如手术）联合用于治疗严重的包虫病。包虫病是指由棘球蚴属*Echinococcus*在肝脏和肺部等器官中形成的包囊。

除了用作驱虫药外，氯硝柳胺还因其潜在的抗癌特性而被研究。初步研究表明，它可能具有抑制某些参与癌细胞生长的信号通路的能力，尽管该研究领域仍处于早期阶段。然而，氯硝柳胺目前尚未获批用于癌症治疗，仅用于治疗寄生虫感染。

总而言之，氯硝柳胺是一种有效的驱虫药，主要用于治疗绦虫感染。它通过抑制寄生虫的能量产生，从而导致其死亡。虽然该药物通常耐受性良好，但它主要用于治疗肠道绦虫感染，对其他类型的寄生虫感染无效。人们还对其潜在的抗癌作用进行了研究，但这种应用尚未得到充分证实。

参考文献

2019. Niclosamide inhibits the cell proliferation and enhances the responsiveness of esophageal cancer cells to chemotherapeutic agents. Oncology Reports, 43(2).
DOI: 10.3892/or.2019.7449

2017. Niclosamide-conjugated polypeptide nanoparticles inhibit Wnt signaling and colon cancer growth. Nanoscale, 9(36).
DOI: 10.1039/c7nr01973d

2016. S100A4 drives non-small cell lung cancer invasion, associates with poor prognosis, and is effectively targeted by the FDA-approved anti-helminthic agent niclosamide. Oncotarget, 7(23).
DOI: 10.18632/oncotarget.8969