卡替洛尔盐酸盐
[CAS# 51781-21-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗心律失常药
• 产品名称: 卡替洛尔盐酸盐
• 英文名: Carteolol hydrochloride
• 别名: Endak; Mikelan; NSC 300906; OC 1085; OPC 1085; Ocupress; Optipress; Tenalet; Tenalin; Teoptic; 5-(3-tert-Butylamino-2-hydroxy)propoxy-3,4-dihydrocarbostyril hydrochloride
• 分子式: C₁₆H₂₄N₂O₃.HCl
• 分子量: 328.83
• CAS 登录号: 51781-21-6
• EC 号码: 257-415-7
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1CCC(=O)N2)O.Cl

物理化学性质

• 熔点: 278 °C (实验值)^*
• 溶解度: DMSO:43mg/mL (实验值)

^* "Drugs - Synonyms and Properties" data were obtained from Ashgate Publishing Co. (US)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 警告
• 危害标签: H302-H319-H351-H361
• 防护标签: P203-P264-P264+P265-P270-P280-P301+P317-P305+P351+P338-P318-P330-P337+P317-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

发现和应用

盐酸卡替洛尔是一种合成药物，属于β-肾上腺素受体拮抗剂，俗称β受体阻滞剂。从化学角度来看，它是一种具有内在拟交感神经活性 (ISA) 的心脏选择性β-1 和β-2 肾上腺素受体拮抗剂，这使其区别于其他一些β受体阻滞剂，因为它对β受体具有部分激动作用。该化合物被配制成盐酸盐，以提高其在药物中的溶解性和稳定性。

盐酸卡替洛尔于20世纪下半叶开发，自20世纪80年代以来被广泛应用，尤其是在眼科领域，用于治疗青光眼和眼高压相关的眼压升高。该药物以各种品牌在全球上市，主要以滴眼液的形式给药。

盐酸卡替洛尔的作用机制涉及非选择性阻断眼内β-肾上腺素受体，导致睫状体房水分泌减少。房水减少可降低眼压，这对于控制青光眼至关重要，可防止视神经损伤和随之而来的视力丧失。与其他用于治疗青光眼的β受体阻滞剂不同，卡替洛尔具有ISA（局部阻滞），这可以降低心动过缓和支气管痉挛等不良反应的发生率。

药代动力学方面，局部用药的盐酸卡替洛尔具有良好的角膜渗透性和眼部生物利用度。药物可全身吸收，但吸收有限，从而降低了全身β受体阻滞剂副作用的可能性。该药物经肝脏代谢，主要经肾脏排泄。

除眼科用途外，盐酸卡替洛尔还被用作抗高血压和抗心绞痛药物进行全身给药。其ISA（国际药物相互作用）具有一些优势，可以避免心率过度减慢，并维持基础交感神经紧张。

盐酸卡替洛尔的不良反应通常较轻，但可能包括局部眼部刺激、眼干和短暂性视力模糊。全身反应虽然在局部用药中并不常见，但可能包括心动过缓、低血压和支气管痉挛，尤其是在哮喘等易感人群中。因此，建议在为患有呼吸系统疾病或心脏传导异常的患者开具卡替洛尔处方时谨慎。

盐酸卡替洛尔的化学表征涉及核磁共振 (NMR) 和质谱 (MS) 等光谱技术，这些技术可用于确认其分子结构和纯度。红外 (IR) 光谱可提供有关功能团的信息，包括仲胺和芳香醚部分。该化合物通常为白色至灰白色结晶粉末，由于其盐酸盐形式，可溶于水。

用于定量测定药物制剂和生物体液中盐酸卡替洛尔的分析方法包括高效液相色谱(HPLC)结合紫外(UV)检测和液相色谱-质谱(LC-MS)联用，从而能够进行灵敏且特异的质控和药代动力学研究。

在临床实践中，盐酸卡替洛尔通常以滴眼液的形式给药，浓度通常在1%至2%之间。给药方案通常为每日一次或两次，每次一至两滴滴于患眼，具体取决于眼压升高的严重程度和患者的反应。

总而言之，盐酸卡替洛尔是一种具有内在拟交感神经活性的非选择性β受体阻滞剂，主要用于降低青光眼和高眼压症患者的眼压。其药理学特性结合了有效的β-肾上腺素能阻滞和部分激动作用，在提供治疗益处的同时，还减轻了其他β受体阻滞剂的一些副作用。该化合物已证实的安全性和有效性使其成为眼部药物治疗的宝贵选择。

参考文献

2023. Urinary excretion patterns and potential risks of beta-blocker ophthalmic drops in sports. Drug Testing and Analysis, 14(11).
DOI: 10.1002/dta.3368

2023. Carteolol triggers senescence via activation of β-arrestin-ERK-NOX4-ROS pathway in human corneal endothelial cells in vitro. Chemico-Biological Interactions, 379.
DOI: 10.1016/j.cbi.2023.110511

2022. Beta-blocker carteolol and oxprenolol produce cutaneous analgesia in response to needle pinpricks in the rat. Neurological Research, 44(11).
DOI: 10.1080/01616412.2022.2148511