盐酸四氢唑啉
[CAS# 522-48-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 拟胆碱药
• 产品名称: 盐酸四氢唑啉
• 英文名: Tetrahydrozoline hydrochloride
• 别名: 2-Tetralin-1-yl-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride
• 分子式: C₁₃H₁₆N₂.HCl
• 分子量: 236.74
• CAS 登录号: 522-48-5
• EC 号码: 208-329-3
• 分子行输入简码SMILES: C1CC(C2=CC=CC=C2C1)C3=NCCN3.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 12 mg/mL (DMSO), 48 mg/mL (水) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

盐酸四氢唑啉是一种合成化合物，主要因其血管收缩特性而为人所知。从结构上看，它属于咪唑啉类，其特征在于含氮杂环，这使其能够与体内的肾上腺素受体相互作用。盐酸四氢唑啉最初于 20 世纪中叶开发，是一种有效的药物，可减轻因轻微刺激、过敏或疲劳引起的眼部发红。其独特的结构使其能够选择性地与血管平滑肌中的 α-肾上腺素受体结合，促使血管收缩，从而减轻发红和肿胀。

盐酸四氢唑啉的主要应用是配制用于非处方 (OTC) 眼药水的眼科溶液。其血管收缩作用可迅速减少眼部可见血管，在典型剂量下可暂时缓解发红，而不会引起明显的副作用。这种化合物已成为眼药水配方中的常见成分，用于缓解与轻度眼部刺激相关的发红和干燥。此外，它还被用于鼻腔喷雾剂中以缓解鼻塞，利用相同的收缩血管机制来减少鼻组织肿胀。

除了用作非处方药外，四氢唑啉盐酸盐还被研究用于眼科和鼻腔治疗中局部给药的药物配方中的潜在应用。研究人员继续研究其延长使用时间及其对肾上腺素受体的影响，以开发具有更高疗效或更广泛治疗应用的新疗法。然而，与其他血管收缩剂一样，长期或过量使用四氢唑啉类产品会导致反弹性发红或依赖性，因此只能在指导下短期缓解。

参考文献

1955. THE SYMPATHOMIMETIC AND OTHER PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF DL 2-(1 ,2 ,3 ,4-TETRAHYDRO-1-NAPHTHYL)-IMIDAZOLINE (TETRAHYDROZOLINE). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 113(3).
DOI: 10.1016/s0022-3565(25)11519-x

2023. More than meets the eye: a scoping review on the non-medical uses of THZ eye drops. Forensic science, medicine, and pathology, 19(4).
DOI: 10.1007/s12024-023-00680-9

2020. In vitro-in vivo evaluation of tetrahydrozoline-loaded ocular in situ gels on rabbits for allergic conjunctivitis management. Drug Development Research, 81(6).
DOI: 10.1002/ddr.21677