普鲁卡因
[CAS# 59-46-1]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 烃类化合物及其衍生物 >> 烃类卤化物
• 产品名称: 普鲁卡因
• 英文名: Procaine
• 别名: 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate; 4-Aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester
• 分子式: C₁₃H₂₀N₂O₂
• 分子量: 236.31
• CAS 登录号: 59-46-1
• EC 号码: 200-426-9
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N

物理化学性质

• 溶解度: 5mg/mL (水), 10mM (DMSO)
• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 62 $deree$C
• 折射率: 1.543, 计算值^*
• 沸点: 373.6±22.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 179.8±22.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

普鲁卡因是一种局部麻醉剂，化学式为 C13H18N2O2S。它属于氨基酯类局部麻醉剂，因其在医疗和牙科手术中的应用而广受认可。普鲁卡因的发现可以追溯到 20 世纪初，具体来说是 1905 年，当时由德国化学家 Alfred Einhorn 合成。Einhorn 试图创造一种毒性较小的可卡因替代品，可卡因曾被广泛用作局部麻醉剂，但存在严重的健康风险。

普鲁卡因的合成标志着麻醉领域的重大进步。可卡因虽然有效，但也有几个缺点，包括可能上瘾、全身毒性和不良副作用。Einhorn 开发的普鲁卡因提供了一种更安全、更有效的替代品，因为它没有可卡因的成瘾性，副作用发生率也较低。普鲁卡因最初用于牙科和小型外科手术，很快成为临床实践中的标准麻醉剂。

普鲁卡因通过抑制目标区域的神经冲动传递来发挥作用，从而缓解局部疼痛。它通过阻断神经膜中的钠通道，阻止神经信号传播所需的去极化来实现这一点。普鲁卡因的起效相对较快，效果通常持续约一到两个小时，适合各种短期手术。由于其有效性和安全性，普鲁卡因成为医疗保健提供者的热门选择，尤其是在门诊环境中。

除了用于局部麻醉外，普鲁卡因还用于各种医疗应用。一个显着的用途是治疗慢性疼痛，其中普鲁卡因通过注射给药以提供持久的疼痛缓解。它在这方面的应用引起了人们的兴趣，特别是在替代医学和综合健康方法中。普鲁卡因有时与其他疗法结合使用，以增强疼痛管理并改善患者预后。

另一个研究领域探索了普鲁卡因在治疗骨关节炎和纤维肌痛等疾病方面的潜力。初步研究表明，普鲁卡因可能具有抗炎特性，这可能有助于其有效控制与这些疾病相关的疼痛。然而，需要进一步研究来确定其在这些特定应用中的有效性和安全性。

普鲁卡因还用于美容医学领域，特别是在涉及真皮填充剂和面部年轻化的手术中。其局部麻醉特性有助于最大限度地减少注射过程中的不适，提高患者的舒适度和满意度。普鲁卡因与其他注射剂的组合在美容治疗中越来越受欢迎。

尽管普鲁卡因被广泛使用，但它并非没有局限性。有些人可能会对普鲁卡因产生过敏反应或超敏反应，尽管这种情况相对罕见。此外，由于其作用时间短，普鲁卡因可能不适合需要较长麻醉时间的手术。在这种情况下，医疗保健提供者可能会选择具有较长持续时间的替代局部麻醉剂。

总之，普鲁卡因是一种重要的局部麻醉剂，在医学和牙科领域有着重要的发现历史和广泛的应用。它的开发代表了麻醉实践的重大进步，为可卡因提供了一种更安全、更有效的替代品。正在进行的研究继续探索其在疼痛管理、美容医学等领域的潜在用途，强调了其在现代临床实践中的重要性。

参考文献

1979. Pharmacokinetic Model for Procaine in Humans during and following Intravenous Infusion. Journal of Pharmaceutical Sciences, 68(8).
DOI: 10.1002/jps.2600680826

1979. CYTOTOXIC EFFECTS OF PROCAINE, LIGNOCAINE AND BUPIVACAINE. British Journal of Anaesthesia, 51(4).
DOI: 10.1093/bja/51.4.273

1979. Changes of insulinemia, glycemia and feeding behavior induced by VMH-procainization in the rat. Brain Research, 174(2).
DOI: 10.1016/0006-8993(79)90816-3