盐酸利多卡因一水合物
[CAS# 6108-05-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 产品名称: 盐酸利多卡因一水合物
• 英文名: Linocaine hydrochloride hydrate
• 别名: 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride hydrate
• 分子式: C₁₄H₂₂N₂O.HCl.H₂O
• 分子量: 288.82
• 蛋白质序列: G
• CAS 登录号: 6108-05-0
• EC 号码: 612-079-4
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.O.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 危险
• 危害标签: H301-H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P316-P301+P317-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1A	H334
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
皮肤致敏	Skin Sens.	1A	H317

发现和应用

盐酸利多卡因水合物是一种广泛使用的酰胺类局部麻醉剂，用于诱导身体特定部位的暂时性感觉丧失。其作用机制是阻断神经元膜上的电压门控钠通道，从而阻止神经冲动的启动和传导，产生可逆性局部麻醉。盐酸利多卡因水合物是利多卡因盐酸盐的水合物，在用于注射和外用的水溶液中具有更高的稳定性和溶解性。

利多卡因于20世纪40年代初首次合成，并很快作为对普鲁卡因等早期局部麻醉剂的改进而应用于临床。由于其起效迅速、药效持续时间适中，盐酸利多卡因水合物成为一种标准制剂。它广泛应用于牙科、外科和急诊等各个医疗领域，用于局部麻醉、神经阻滞和心律失常的治疗。

盐酸盐可增强利多卡因的水溶性，使其适用于制备注射液、外用凝胶或乳膏。水合物形式的晶体结构中含有水分子，可提高储存和处理过程中的稳定性。利多卡因盐酸盐水合物的浓度通常为0.5%至5%，有时与肾上腺素等血管收缩剂合用，以延长麻醉效果并减少全身吸收。

临床上，利多卡因盐酸盐水合物因其快速起效而备受推崇，通常在给药后1至3分钟内起效，并且作用持续时间约为30分钟至2小时，具体取决于剂量、给药部位和血管收缩剂的使用。它可用于各种手术，例如小手术、牙科手术、浸润麻醉、外周神经阻滞和硬膜外麻醉。

从药代动力学角度来看，利多卡因的吸收速率取决于给药部位的血管分布。它广泛分布于全身，并能穿过血脑屏障和胎盘屏障。利多卡因主要在肝脏通过细胞色素P450酶代谢为活性和非活性代谢物，这些代谢物主要通过尿液排出。在健康成人中，其消除半衰期约为1.5至2小时。

不良反应可能包括局部反应，例如给药部位发红、肿胀或麻木。过量服用或意外血管内注射可能会出现全身毒性，表现为中枢神经系统症状，例如头晕、耳鸣、癫痫发作，以及心血管影响，例如低血压、心动过缓或心律失常。正确的剂量和给药方法对于最大程度地降低风险至关重要。

利多卡因盐酸盐水合物因其对心肌细胞膜的稳定作用，也可用于静脉注射治疗某些心律失常，尤其是室性心律失常。

总而言之，利多卡因盐酸盐水合物是一种速效酰胺类局部麻醉剂，广泛用于区域麻醉和心律失常治疗。其良好的药代动力学、快速起效和中等持续时间，以及水合物形式的更高稳定性，使其具有广泛的临床应用和成熟的安全性。

参考文献

1979. Synthesis of Substituted 2‐Aminopyrrole Analogs of Lidocaine II. Journal of Pharmaceutical Sciences, 68(8).
DOI: 10.1002/jps.2600680810

1979. CYTOTOXIC EFFECTS OF PROCAINE, LIGNOCAINE AND BUPIVACAINE. British Journal of Anaesthesia, 51(4).
DOI: 10.1093/bja/51.4.273

1979. EFFECT OF I.V. ADMINISTRATION OF LIGNOCAINE AND TETRODOTOXIN ON SENSORY UNITS IN THE TOOTH OF THE CAT. British Journal of Anaesthesia, 51(6).
DOI: 10.1093/bja/51.6.487