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重酒石酸去甲肾上腺素
[CAS# 69815-49-2]

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基本信息
产品分类原料药 >> 循环系统用药
产品名称重酒石酸去甲肾上腺素
英文名Noradrenaline bitartrate
别名L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate
分子结构CAS # 69815-49-2, Noradrenaline bitartrate
分子式C8H11NO3.C4H6O6.H2O
分子量337.28
CAS 登录号69815-49-2
EC 号码640-994-9
分子行输入简码
SMILES
C1=CC(=C(C=C1C(CN)O)O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O.O
物理化学性质
熔点100-106 °C (实验值)
溶解度DMSO: 67 mg/mL, 水: $lessThan$1 mg/mL, 乙醇 7 mg/mL (实验值)
比旋光度-46 ° (c=0.5, HCl) (实验值)
安全数据
危险品标志symbol   GHS07 警告  说明
危害标签H302  说明
防护标签P264-P270-P301+P317-P330-P501  说明
危害分类
up    说明
危害分类类别码危害标签
急性毒性Acute Tox.1H300
急性毒性Acute Tox.2H310
急性毒性Acute Tox.2H330
生殖毒性Repr.1BH360
up 发现和应用
酒石酸去甲肾上腺素,又称酒石酸去甲肾上腺素,是去甲肾上腺素的酒石酸盐形式,去甲肾上腺素是一种天然存在的儿茶酚胺和神经递质。从化学角度来看,它由去甲肾上腺素与源自酒石酸的酒石酸氢盐阴离子结合而成。酒石酸去甲肾上腺素的分子式为 C8H12NO3.C4H6O6,反映了去甲肾上腺素与酒石酸氢盐部分的结合。

去甲肾上腺素是交感神经系统中一种关键的激素和神经递质,介导血管收缩、心率加快和血压升高等生理反应。它主要作用于α-肾上腺素能受体和β-肾上腺素能受体,对α-1和β-1受体具有高亲和力,从而产生血管收缩和心脏兴奋作用。

酒石酸盐形式提高了去甲肾上腺素在药物制剂中的稳定性和溶解性,使其更适用于静脉注射和其他肠外给药。酒石酸去甲肾上腺素常用于急诊和重症监护,通过恢复血管张力和心输出量来控制低血压、休克和心脏骤停。

从药理学角度来看,去甲肾上腺素刺激血管平滑肌细胞上的α-1肾上腺素能受体,引起血管收缩,从而增加全身血管阻力和血压。激活心脏中的β-1受体可增强心肌收缩力和心率,从而有助于改善心输出量。

由于酒石酸去甲肾上腺素具有强效的血管加压活性,因此需要谨慎给药和监测,以避免出现高血压、心律失常或组织缺血。该药物通常在临床控制环境下通过持续静脉输注给药。

去甲肾上腺素的药代动力学涉及单胺氧化酶 (MAO) 和儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 等酶的快速代谢,导致其血浆半衰期较短。其代谢物主要经肾脏排泄。

总而言之,酒石酸去甲肾上腺素是临床上重要的去甲肾上腺素盐形式,在急性医疗护理中用作强效血管加压剂。其化学稳定性、溶解性和药效动力学特性使其成为处理低血压急症的必需药物。

参考文献

1979. Evaluation of plasma norepinephrine as an index of sympathetic neuron function in the conscious, unrestrained rat. Life Sciences, 24(22).
DOI: 10.1016/0024-3205(79)90080-8

2024. Comparison of vasopressors for management of hypotension in high-risk caesarean section under neuraxial anesthesia: a systematic review and network meta-analysis. BMC Anesthesiology, 24(1).
DOI: 10.1186/s12871-024-02819-9

2025. Adrenal epinephrine facilitates erythropoietin gene activation by hypoxia through β2 adrenergic receptor interaction with Hif-2α. American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, 328(1).
DOI: 10.1152/ajpregu.00201.2024
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