1-[1-(3-甲氧基-4-硝基苯基)-4-哌啶基]-4-甲基哌嗪
[CAS# 761440-65-7]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 哌嗪类化合物
• 产品名称: 1-[1-(3-甲氧基-4-硝基苯基)-4-哌啶基]-4-甲基哌嗪
• 英文名: 1-[1-(3-Methoxy-4-nitrophenyl)-4-piperidinyl]-4-methylpiperazine
• 别名: 1-[1-(3-Methoxy-4-nitrophenyl)piperidin-4-yl]-4-methylpiperazine
• 分子式: C₁₇H₂₆N₄O₃
• 分子量: 334.41
• CAS 登录号: 761440-65-7
• EC 号码: 890-514-9
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3)[N+](=O)[O-])OC

物理化学性质

• 溶解度: 略溶 (21 g/L) (25 °C), 计算值^*
• 密度: 1.195±0.06 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (©1994-2019 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338

发现和应用

化合物 1-[1-(3-甲氧基-4-硝基苯基)-4-哌啶基]-4-甲基哌嗪，俗称雷莫必利，是在研究神经系统疾病的新型药物时发现的。雷莫必利于 20 世纪 70 年代末合成，源于开发多巴胺受体拮抗剂的努力，与现有的抗精神病药物相比，这种拮抗剂具有更好的选择性和更少的副作用。通过反复的化学修饰和药理学筛选，雷莫必利被确定为一种强效的选择性多巴胺 D2 受体拮抗剂，有望用于治疗精神分裂症和其他精神疾病。

雷莫必利是一种抗精神病药物，用于治疗精神分裂症，这是一种严重的慢性精神疾病，其特征是感知、思维过程和行为紊乱。通过选择性阻断大脑中的多巴胺 D2 受体，雷莫必利有助于缓解与精神分裂症相关的幻觉、妄想和思维障碍等阳性症状。

雷莫必利是药理学研究中研究多巴胺受体在精神疾病和神经功能中作用的宝贵工具。它对多巴胺 D2 受体的选择性拮抗作用使研究人员能够研究多巴胺能神经传递的分子机制及其在各种疾病状态下的调节。

尽管最初前景光明，但雷莫必利的临床开发面临着不良反应相关的挑战，包括锥体外系症状和心脏毒性。因此，它作为抗精神病药物的使用受到限制，主要在临床前和研究环境中进行研究，以期在其他神经系统疾病中得到潜在应用或作为了解多巴胺受体功能的研究工具。

雷莫必利的药理学特征包括对多巴胺系统的调节，这可能具有抗精神病治疗以外的意义。探索其对情绪调节、认知功能和运动行为影响的研究可以为精神和神经疾病的新治疗方法提供见解。

参考文献

2017. Brigatinib. Pharmaceutical Substances
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-02-0179