2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺
[CAS# 761440-75-9]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 氨基化合物 >> 环烷胺、芳香单胺、芳香多胺及其衍生物和盐
• 产品名称: 2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺
• 英文名: 2-Methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]aniline
• 别名: [2-Methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]amine
• 分子式: C₁₇H₂₈N₄O
• 分子量: 304.43
• CAS 登录号: 761440-75-9
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3)N)OC

物理化学性质

• 溶解度: 溶解 (94 g/L) (25 °C), 计算值^*
• 密度: 1.126±0.06 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (©1994-2014 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺，俗称曲唑酮，是在 20 世纪 60 年代研究新型抗抑郁药物时发现的。化学家们探索已有精神活性化合物的结构修饰，以开发更安全、更有效的抑郁症和焦虑症治疗方法。通过系统合成和药理学筛选，曲唑酮被鉴定为一种有效的血清素拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARI)，通过调节大脑中的血清素神经传递发挥其治疗作用。

曲唑酮被广泛用作治疗重度抑郁症 (MDD) 的抗抑郁药，这是一种常见的精神疾病，其特征是持续感到悲伤、绝望，对日常活动失去兴趣或乐趣。通过抑制血清素的再摄取和拮抗血清素受体，曲唑酮有助于缓解抑郁症状并改善 MDD 患者的情绪。曲唑酮还可与其他抗抑郁药物或情绪稳定剂联合用作辅助疗法，以增强治疗效果并解决难治性抑郁症或合并精神疾病患者的特定症状，如失眠或焦虑。

曲唑酮通常用于治疗失眠症，特别是对于入睡困难或难以保持睡眠连续性的患者。其镇静特性和良好的副作用使其成为促进失眠患者入睡和改善睡眠质量的首选药物。在某些情况下，曲唑酮可用于治疗焦虑症的症状，例如广泛性焦虑症 (GAD) 或创伤后应激障碍 (PTSD)。其血清素调节作用有助于缓解焦虑症状并改善某些患者群体的整体心理健康。

曲唑酮是药理学研究中研究血清素神经传递在情绪调节和精神疾病中作用的宝贵工具。它作为 SARI 的独特药理学特性使研究人员能够了解抗抑郁药功效背后的分子机制，并探索新型治疗干预的潜在目标。

除了用作抗抑郁药和催眠药外，曲唑酮还因其对睡眠结构、睡眠连续性和快速眼动 (REM) 睡眠抑制的影响而用于睡眠医学。对其作用机制和对睡眠参数长期影响的研究会为它在睡眠障碍管理中的潜在应用提供见解。

参考文献

2021. A Novel and Highly Selective FAK Inhibitor. Synfacts, 17(3).
DOI: 10.1055/s-0040-1719409

2017. Brigatinib. Pharmaceutical Substances
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-02-0179