阿拉瑞林
[CAS# 79561-22-1]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 氨基酸及其衍生物 >> 其他保护氨基酸
• 产品名称: 阿拉瑞林
• 英文名: Alarelin
• 别名: acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
• 分子式: C₆₀H₈₆N₁₆O₁₆
• 分子量: 1287.42
• 蛋白质序列: XHWSYALRP
• CAS 登录号: 79561-22-1
• EC 号码: 635-974-1
• 分子行输入简码SMILES: CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6.CC(=O)O.CC(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 10mM (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 危险
• 危害标签: H360
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

阿拉瑞林是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的合成类似物，其开发目的是为了模仿天然激素的作用，但具有更高的效力和稳定性。阿拉瑞林于 20 世纪末首次合成，旨在更有效地操控生殖系统。这一发现是对肽类激素及其类似物更广泛研究的一部分，其目的是管理人类和动物生殖健康。阿拉瑞林的合成为研究人员和临床医生提供了一种强大的工具，用于调节促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌，这对生育和生殖功能至关重要。

阿拉瑞林用于治疗生殖健康障碍。它可以诱导接受生育治疗的女性排卵，使其成为体外受精 (IVF) 等辅助生殖技术中的一种宝贵药物。通过刺激 LH 和 FSH 的释放，阿拉瑞林有助于卵子的成熟和释放，从而提高成功受孕的机会。

对于患有子宫内膜异位症的女性，阿拉瑞林通过降低体内雌激素水平来帮助控制症状。这种激素调节可以收缩子宫内膜组织并减轻疼痛，为患有这种慢性疾病的患者提供缓解。阿拉瑞林调节激素水平的能力使其成为治疗子宫内膜异位症的有效治疗选择。

阿拉瑞林在兽医学中被广泛用于管理牲畜和其他动物的生殖周期。它用于同步雌性动物的发情期，改善育种计划并提高生殖效率。这种应用在乳制品和肉类行业尤为重要，因为控制育种对于提高生产力和经济效率至关重要。

在科学研究中，阿拉瑞林是研究内分泌系统和生殖生理学的宝贵工具。研究人员用它来研究激素释放的机制、GnRH 类似物对不同组织的影响以及生殖周期的调节。阿拉瑞林的精确和强效作用使其成为了解激素控制和开发新治疗策略的实验研究的理想课题。

阿拉瑞林还因其在治疗激素依赖性癌症（如前列腺癌和乳腺癌）方面的潜力而受到关注。通过下调性激素的产生，阿拉瑞林可以抑制激素敏感性肿瘤的生长。该应用仍在研究中，但作为某些癌症激素疗法的一部分，它显示出良好的前景。

参考文献

2019. A Second Dose of GnRHa in Combination with Luteal GnRH Antagonist May Eliminate Ovarian Hyperstimulation Syndrome in Women with ≥30 Follicles Measuring ≥11 mm in Diameter on Trigger Day and/or Pre-trigger Peak Estradiol Exceeding 10 000 pg/mL. Current Medical Science, 39(2).
DOI: 10.1007/s11596-019-2031-5

2017. Pre-treatment with GnRHa or ulipristal acetate prior to laparoscopic and laparotomic myomectomy: A systematic review and meta-analysis. PLOS ONE, 12(10).
DOI: 10.1371/journal.pone.0186158

2016. Gonadotropin-Releasing Hormone Analogue Treatment in Females with Moderately Early Puberty: No Effect on Final Height. Journal of Clinical Research in Pediatric Endocrinology, 8(2).
DOI: 10.4274/jcrpe.2356